| 摘要 |
A találmány új (I) általános képletű 1,5-benzodiazepin-származékokra,ezek előállítására, és ilyen vegyületeket tartal- mazó – a CCK és/vagygasztrin vonatkozásában antagonista hatású – gyógyászatikészítményekre vonatkozik. Az (I) általános képletben R1 jelentésefenil-, cikloalkil-, áthidalt cikloalkil- vagy olyan alkilcsoport,amely adott esetben szubsztituálva van hid- roxi-, fenil-, azalkoxirészben alkoxi-karbonil-, cikloalkil- vagy áthidaltcikloalkilcsoporttal; R2 jelentése egy vagy kettő szubsztituensseladott esetben szubsztituált fenilcsoport, és a szubsztituensekhalogénatomok alkil-, alkil-tio-, ciano-, nitro-, trifluor-metil-,trifluor-metoxi-, –(CH2)nR4 vagy –O(CH2)pR4 csoportok közül vannakmegválasztva, és az utóbbi két csoportban R4 jelentése hidroxi-,alkoxi-, –CO2R5 vagy –NR6R7 csoport, továbbá n értéke 0 vagy 1, és pértéke 1, 2, 3 vagy 4; R3 jelentése –AlkNR8R9 képletű csoport; R5jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport; R6 jelentése hidrogénatomvagy alkilcsoport; R7 jelentése hidrogénatom vagy alkil-, acil- vagyolyan alkilcsoport, amely egy vagy több hidroxi-, karboxil- és/vagyaminocsoporttal helyettesített, vagy R6 és R7 együtt azzal anitrogénatommal, amelyhez kapcsolódnak, 5–7 tagú, továbbiheteroatomként oxigén-, kén- vagy nitro- génatomot tartalmazó telítettheterociklusos gyűrűt alkotnak, mely gyűrű adott esetbenszubsztituálva lehet egy vagy kettő hidroxi- vagy alkilcsoporttal; R8és R9 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy alkil-, vagy olyanalkilcsoportot jelent, mely utóbbi szubsztituálva van egy vagy többhidroxi-, karboxil- és/vagy aminocsoporttal, vagy R8 és R9 együtt anitrogénatommal, amelyhez kapcsolódnak, 5–7 tagú, továbbiheteroatomként oxigén-, kén- vagy nitrogénato- mot tartalmazó telítettheterociklusos gyűrűt alkotnak, mely gyűrű adott esetbenszubsztituálva lehet egy vagy kettő hidroxil- vagy alkilcsoporttal;Alk jelentése hidroxilcsoporttal adott esetben szubsztituált, egyenesvagy elágazó láncú, alkiléncsoport; R10 jelentése hidrogén- vagyhalogénatom; m értéke 0, 1 vagy 2; és X jelentése oxigénatom vagyiminocsoport. ŕ |
