摘要 |
Abarca análogos peptídicos sintéticos que son antagonistas de la Sustancia P, péptidos simil sustancia P y péptidos relacionados, que son utiles para el tratamiento del cáncer. Se relaciona especialmente con el diseno y la síntesis de los novedosos análogos antagonistas de la sustancia P que incorporan aminoácidos alfa, alfa-dialquilados en sitios específicos cuyas formulas son: X-D-Arg-Pro-Lys-Pro-D-Phe-Gln-D-Trp-Phe-D-Trp-Leu-R-NH2 en la cual X es acetilo o un grupo alcanoilo recto, ramificado o cíclico con 3 a 18 átomos de carbono, o ha sido suprimido; R es Aib, Deg, Dpg, Ac5c o Ac6c; o bien R es un grupo carboxi-protector hidrolizable o una sal farmacéuticamente aceptable del péptido en donde Aib es ácido alfa-aminoisobutírico. Deg es alfa, alfa-dietilglicina, Dpg es alfa, alfa-di-n-propilglicina. Ac5C es ácido 1-aminociclopentancarboxílico y Ac6C es ácido 1-aminociclohexano carboxílico, D-Phe-Gln-D-Trp-Phe-D-Trp-Leu-R-NH2, en la cual, R es Aib, Deg, Dpg, Ac5c o Ac6c; o bien R es un grupo carboxi protector hidrolizable o una sal farmacéuticamente aceptable del péptido en donde Aib es ácido alfa-aminoisobutírico, Deg es alfa, alfa-dietilglicina, Dpg es alfa, alfa-di-n-propilglicina, Ac5C es ácido 1-aminociclopentancarboxílico y Ac6C es ácido 1-aminociclohexano carboxílico. También abarca procesos de síntesis de estos péptidos, composiciones que contienen estos péptidos y el uso de estos péptidos específicamente para la manufactura de un medicamento en el tratamiento y prevencion del cáncer.
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