发明名称 苯基甘氨酸衍生物
摘要 本发明涉及新颖的式(I)的N-(4-脒基-苯基)-甘氨酸衍生物,其中X和R<SUP>1</SUP>-R<SUP>5</SUP>如说明书和权利要求书所定义,及其水合物或溶剂化物和/或生理学上可接受的盐和/或其生理学上可接受的酯。
申请公布号 CN1430599A 申请公布日期 2003.07.16
申请号 CN01809929.7 申请日期 2001.05.17
申请人 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 发明人 L·阿利格;K·格勒布克斯宾登;K·希尔佩特;H·屈内;U·欧伯斯特;H·P·维塞尔
分类号 C07C257/18;C07C259/18;C07D307/20;A61K31/155;A61P7/02 主分类号 C07C257/18
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 刘金辉;林柏楠
主权项 1、式I化合物<img file="A0180992900021.GIF" wi="722" he="875" />其中R<sup>1</sup>代表烷基,R<sup>2</sup>代表氢、羟基烷氧基、烷氧羰基氧基烷氧基或卤代烷氧羰基氧基烷氧  基,R<sup>3</sup>代表氢、烷氧基或杂环烷氧基,R<sup>4</sup>代表氢或在生理条件下可裂解的酯基残基,R<sup>5</sup>代表氢、羟基、烷氧羰基、卤代烷氧羰基、芳氧基羰基、芳基烷氧羰  基、烷氧基烷氧羰基、环烷氧羰基、炔氧基羰基、5-甲基-2-氧代-[1,3]  二氧杂环戊烯-4-基甲氧羰基、芳基羰基氧基、烷基氨基羰基氧基、芳  基氨基羰基氧基、烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基或芳基氨基羰基,X代表F、Cl或Br,及其水合物或溶剂化物和/或生理学上可接受的盐和/或其生理学上可接受的酯,其条件是所述式I化合物不选自下组:(RS)-(4-脒基-苯氨基)-(3,5-二乙氧基-2-氟-苯基)-乙酸乙酯,(RS)-(4-脒基-苯氨基)-(3,5-二乙氧基-2-氟-苯基)-乙酸,(RS)-(4-脒基-苯氨基)-(2-氟-3,5-二甲氧基-苯基)-乙酸,和(RS)-(4-脒基-苯氨基)-(2-氟-3,5-二甲氧基-苯基)-乙酸乙酯。
地址 瑞士巴塞尔