3，7，8－三取代－5－羟基苯并－γ－吡喃酮类化合物及其制备方法

摘要

本发明提供一种3，7，8－三取代－5－羟基苯并－γ－吡喃酮类化合物及其含有结晶水的化合物(I)和金属络合物以及制备方法。其中：R代表各种取代芳环和杂环；R₁代表氢，卤素，羟基，巯基，各种烷氧基，酰氧基，酰胺基或烷硫基；4－取代哌嗪基：4－取代基可以是烷基；苄基或取代苄基；苯基或取代苯基；R₂代表H，－SO₃H，－SO₃Na，n≥0。本发明的化合物及其含有结晶水的化合物和金属络合物具有较好的体内外抗肿瘤活性，可用于制备抗肿瘤药物。

主权项

1、3，7，8-三取代-5-羟基苯并-γ-吡喃酮类化合物，其通式(I)为：其中：R代表：各种具有1～3个取代基的芳环、杂环和氮氧杂环，芳环和氮氧杂环可以在各种可能的位置与苯并-γ-吡喃酮的3位相连；R₁代表(1)、H；(2)、卤素；(3)、-OH；(4)、-OR₃，R₃可以是各种烷基和取代苄基；(5)、-OCOR₄，R₄可以是各种烷基、取代苄基和芳香基团；(6)、-OCH₂COR₅，R₅可以为(1)、-OR₆，R₆可以是各种烷基、取代苄基和芳香基团；(2)、R₅也可以为-NHR₇和-NR₇R₈，R₇和R₈可以是各种烷基、取代苄基和芳香基团；(7)、酰氨基-NHCOR₉，R₉可以是各种烷基、取代苄基和芳香基团；(8)、SH；(9)、-SR₁₀，R₁₀可以为各种烷基和取代苄基、各种酰基；(10)、4-取代哌嗪基；R₂代表：(1)、H；(2)、卤素；(3)、-OH；(4)、-CH₂R₁₁，R₁₁可以是-NHR₁₂或-NR₁₂R₁₃，R₁₂和R₁₃可以是各种烷基、取代苄基和芳香基团；(5)、-SO₃H，-SO₃Na。n为≥0的整数。