| 摘要 |
A találmány tárgya prosztaglandinnal rokon vegyület alkalmazása humánbetegnek hosszú időn át helyileg szembe adható, szemen belülitúlnyomás és glaukóma hosszú időn át történő kezelésére vagymegelőzésére alkalmas gyógyszerkészítmény előállítására. A találmányszerinti megoldásban prosztaglandinnal rokon vegyületként (I) vagy(III) általános képletű vegyületet alkalmaznak, a képletekben W1, W2és W3 jelentése szén- vagy oxigénatom; L, M és N jelentése hidrogén-vagy halogénatom, hidroxil-, alkil-, alkoxi-, hidroxialkil- vagyaxocsoport, ahol az L és M helyettesítők legalább egyikének jelentésehidrogénatomtól eltérő, és az öttagú gyűrű legalább egy kettőskötésttartalmaz; A jelentése -CH2OH, -COCH2OH vagy -COOH képletű csoportvagy ezek funkcionális származéka; B jelentése egyes kötés, -CH2-, -CH2-CH2-, -CH=CH-, -C<C-, -CH2-CH2-CH2-, -CH=CH-CH2-, -CH2-CH=CH-, -C-C<CH2 vagy -CH2-C<C- képletű csoport; R1 jelentése telített vagytelítetlen kétértékű alifás szénhidrogén-csoport, amelyhelyettesítetlen vagy halogénatommal, alkil-, hidroxil-, oxo-, aril-vagy heterociklusos csoporttal helyettesített; és Ra jelentésetelített vagy telítetlen alifás szénhidrogéncsoport, amelyhelyettesítetlen vagy halogénatommal, oxo-, hidroxil-, alkil-,alkoxi-, alkanoiloxi-, cikloalkil-, cikloalkil-oxi-, aril-, ariloxi-,heterociklusos csoporttal vagy heterociklil-oxi-csoporttalhelyettesített; cikloalkil-; cikloalkil-oxi-; aril-; ariloxi-;heterociklusos csoport vagy heterociklil-oxi-csoport; Z jelentése (a)vagy (b) általános képletű csoport, ahol R4 és R5 jelentése hidrogén-vagy halogénatom, hidroxil-, alkil-, alkoxi- vagy hidroxialkil-csoport, ahol R4 és R5 egyidejű jelentése hidroxil-, alkoxi- és/vagyhidroxilalkilcsoporttól eltérő; és Ra' jelentése telített vagytelítetlen 3-10 szénatomos alifás szénhidrogéncsoport, amelyhelyettesítetlen vagy halogénatommal, oxo-, hidroxil-, alkil-, kisszénatomszámú alkoxi-, alkanoiloxi-, cikloalkil-, cikloalkil-oxi-,aril-, ariloxicsoporttal, heterociklusos csoporttal vagy heterociklil-oxi-csoporttal helyettesített; cikloalkil-; cikloalkil-oxi-; aril-;ariloxi-; heterociklusos csoport vagy heterociklil-oxi-csoport. Ó |
