摘要 |
SE HA ENCONTRADO QUE INDOLAS 2-INSUSTITUIDAS DE LA FORMULA ESTRUCTURAL (IV) PUEDEN SINTETIZARSE DE FORMA RENTABLE EN GRAN CANTIDAD MEDIANTE EL CIERRE DEL ACOPLAMIENTO/ANILLO CATALIZADO DE UNA ANILINA 2-HALO O DE 2-TRIFLUOROMETILSULFONILOXIDO (I) Y UN DERIVADO DE SILANO DE ACILO (II), SIGUIENDO CON LA DESPROTECCION DE LOS GRUPOS PROTECTORES DE SILILO. EL PROCESO DE LA INVENCION ES PARTICULARMENTE UTIL PARA FORMAR INDOLAS QUE CONTENGAN SUSTITUYENTES LABILES EN UN MEDIO ACIDO TALES COMO TRIAZOLA, ACETILO, QUETAL, CIANO, Y CARBAMATO, O INDOLAS QUE TENGAN UN BUEN GRUPO DE SALIDA EN LA POSICION DEL BENCILO. LAS VENTAJAS DEL PROCESO SON QUE NO REQUIERE EL USO DE FOSFINA DE TRIFENILO O DE CLORURO DE AMONIO DE TETRABUTILO O DE CLORURO DE LITIO. CUANDO SE APLICA A INDOLAS SUSTITUIDAS, EL PROCESO TAMBIEN ELIMINA LA TENDENCIA DE POLIMERIZACION DEL TRIAZOLILO EN LA SINTESIS DE LA INDOLA DE FISCHER. ADEMAS, LA INVENCION SE DIRIGE A NUEVOS INTERMEDIARIOS DE LAS FORMULAS ESTRUCTURALES (V) Y (VI).
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