发明名称 嘧啶衍生物
摘要 本发明公开了通式(1)嘧啶衍生物或该衍生物的盐:∴〔R<SUP>1</SUP>表示羟基,低级烷氧基,可带有取代基的苯氧基,可带有取代基的芳香族烷氧基,或是-NR<SUP>2</SUP>R<SUP>3</SUP>;X可以是氧原子或是N-R<SUP>4</SUP>;m是2或3;n为1或2(R<SUP>2</SUP>和R<SUP>3</SUP>可以相同或不同,表示氢原子,羟基,可带有取代基的低级烷基,可带有取代基的苯基,可带有取代基的芳香族烷基,或是可带有取代基的杂环基团;R<SUP>4</SUP>表示低级烷基,苯基,甲酰基,或是低级烷氧羰基)〕,以及包含上述化合物或其盐作为活性成份的药物。本类化合物显示强大抑制内皮因子与受体结合的性质,对抗内皮因子的强力血管收缩作用。因此,本类化合物可以作为有效的治疗药物,应用于包括循环系统疾病的不同疾病。
申请公布号 CN1105711C 申请公布日期 2003.04.16
申请号 CN96196812.5 申请日期 1996.09.04
申请人 兴和株式会社 发明人 平田光辉;出牛武夫;高桥良男;田村正宏;大岛武;小田敏明;石川哲也;苏木宏之
分类号 C07D239/48;A61K31/505 主分类号 C07D239/48
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 隗永良
主权项 1.如式(1)的嘧啶类衍生物或该衍生物的盐,<img file="C9619681200021.GIF" wi="1425" he="645" />其中R<sup>1</sup>表示羟基,直链、支链或环状C1~C6烷氧基,可被选自具 有1~6个碳原子的烷基、具有1~6个碳原子的烷氧基和卤原子的取代 基取代的苯氧基,选自苯基烷氧基、萘基烷氧基、联苯基烷氧基和二氢 茚基氧基的芳烷氧基,所述芳烷氧基可以具有选自羟基、C1~C6烷基、 C1~C6烷氧基、C1~C3亚烷基二氧基、卤素、硝基、三氟甲基或氰基 的取代基,或-NR<sup>2</sup>R<sup>3</sup>;X表示氧原子或N-R<sup>4</sup>;m为2或3,n为1或 2;R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>可以相同或不同,表示氢原子、羟基、可被羟基或卤原子取 代的直链、支链或环状C1~C6烷基,可被选自C1~C6烷基、C1~C6 烷氧基和卤原子的取代基取代的苯基,选自苯基烷基、萘基烷基、联苯 基烷基和二氢茚基的芳烷基,所述芳烷基可以具有选自羟基、C1~C6烷 基、C1~C6烷氧基、C1~C3亚烷基二氧基、卤素、硝基、三氟甲基和 氰基的取代基,或选自呋喃基、噻吩基、吡唑基、噻唑基、噻二唑基、 咪唑基、吡啶基、嘧啶基和吡嗪基的杂环基,所述杂环基可以具有选自 C1~C6烷基、C1~C6烷氧基、C1~C6卤代烷基或卤素的取代基;R<sup>4</sup>表示直链、支链或环状C1~C6烷基,苯基,甲酰基或C2~C7烷氧羰 基。
地址 日本爱知县