2,3,4,5-TETRAHIDRO-1H-3-BENZACEPINAS QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTIPSICOTICA, Y SINTESIS DE ARILACETAMIDAS - ALFA-SUSTITUIDAS.

摘要

SE PRESENTA UN NUEVO PROCESO PARA LA PREPARACION DE ARILACETAMIDAS -SUSTITUIDAS EN EL CUAL EL SUSTITUYENTE ES UN GRUPO AROMATICO O UN GRUPO DE 1-ALQUENILO O DE 1-CICLOALQUENILO Y EN DONDE EL ATOMO DE NITROGENO NO SOPORTA ATOMOS DE HIDROGENO, EL PROCESO COMPRENDE LA REACCION DE UNA ARILACETAMIDA QUE TENGA UNO O DOS ATOMOS DE NITROGENO EN EL ATOMO DE CARBONO , EN EL QUE EL ATOMO DE NITROGENO NO SOPORTA ATOMOS DE HIDROGENO, CON UNA BASE FUERTE EN UN SOLVENTE ORGANICO APROTICO INERTE, SEGUIDA POR LA REACCION CON UN CATALIZADOR DE METAL DE TRANSICION DE VALENCIA 0 Y POSTERIORMENTE CON UN COMPUESTO DE LA FORMULA R4-X, EN DONDE R4 SE SELECCIONA ENTRE GRUPOS AROMATICOS, GRUPOS DE 1-ALQUENILO Y GRUPOS DE 1-CICLOALQUENILO Y X ES UN GRUPO SALIENTE PARTICULAR. LAS ARILACETAMIDAS -SUSTITUIDAS SON UTILES COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS EN LA PREPARACION (MEDIANTE REDUCCION) DE ARILETILAMINOS -SUSTITUIDOS, POR EJEMPLO 2,3,4,5-TETRAHIDRO-1H-3BENZACEPINAS 1-SUSTITUIDAS, QUE TIENEN ACTIVIDAD FARMACOLOGICA. CIERTAS BENZACEPINAS EN LAS QUE EL SUSTITUYENTE 1 R4 ES 1-(1CICLOALQUENIL) SON NUEVAS.