主权项 |
1.一种具有通式I的化合物: 其中 A为氧、硫或NH, R1为一任择地为卤素、烷基、CF3或烷氧基所单取 代或多取代之环烷基(其具有5-7个碳原子)、芳基( 其具有6-8个碳原子)或杂芳基(其具有一至多个杂 原子N、O或S); B系为一具有通式IIa或IIb的基团: R2与R3彼此各自为氢、一任择地经多氟化的烷基基 团、芳烷基(其具有7-11个碳原子)、芳基(其具有6-8 个碳原子)或杂芳基基团(其具有一至多个杂原子N 、O或S)或(CH2)n-X基团,或 R2与R3与N原子一起构成个一3至7员之饱和、部分不 饱和或完全不饱和的杂环,该杂环具有一至多个杂 原子N、O或S,且可任择地为氧基、烷基、烷芳基或 芳基基团(其具有6-8个碳原子)或(CH2)n-X基团所取代 , R2'为氢、一任择地经多氟化的烷基基图、芳烷基( 其具有7-11个碳原子)、芳基(其具有6-8个碳原子)或 杂芳基基团(其具有一至多个杂原子N、O或S)或(CH2) n-X基团, 其中 X为卤素、-NO2.-OR4.-COR4.-CO2R4.-OCO2R4.-CN、-CONR4OR5.- CONR4R5.-SR4.-S(O)R4.-S(O)2R4.-NR4R5.-NHC(O)R4.-NHS(O)2R4, Z为-CH2-、-CH2-CH2-、-CH2-CH2-CH2-、-CH2-CH=CH-、-CH=CH-CH2 -、-CH2-CO-、-CO-CH2-、-NHCO-、-CONH-、-NHCH2-、-CH2NH-、 -N=CH-、-NHCH-、-CH2-CH2-NH-、-CH=CH-、>N-R3.>C=O、>S(O)m, R4与R5彼此各自为氢、烷基、芳烷基(其具有7-11个 碳原子)或芳基(其具有6-8个碳原子), n为0至6的整数, R6为一任择地为卤素或烷氧基所单取代或多取代 之具有1-4个C原子的直链或支链烷基基团,或为CF3, 以及 m为0至2的整数 但有个条件是,当R6为CF3时,A不为氧, 以及其等药学上可忍受的盐类。2.如申请专利范 围第1项之化合物,其中R1为一任择地为卤素、甲氧 基、甲基或乙基所单取代或多取代之环戊基、环 己基、苯基、啶基、嗯基或唑基。3.如申 请专利范围第2项之化合物,其中R1为一任择地为环 己基、苯基、2,4-二氯苯基或2,4-二氟苯基。4.一种 用以治疗或减轻可藉由抑制酵素环加氧而予以 治癒或减轻之疾病或病症的药学组合物,其包括具 有通式I之化合物: 其中 A为氧、硫或NH, R1为一任择地为卤素、烷基、CF3或烷氧基所单取 代或多取代之环烷基(其具有5-7个碳原子)、芳基( 其具有6-8个碳原子)或杂芳基(其具有一至多个杂 原子N、O或S); B系为一具有通式IIa或IIb的基团: R2与R3彼此各自为氢、一任择地经多氟化的烷基基 团、芳烷基(其具有7-11个碳原子)、芳基(其具有6-8 个碳原子)或杂芳基基团(其具有一至多个杂原子N 、O或S)或(CH2)n-X基团,或 R2与R3与N原子一起构成个一3至7员之饱和、部分不 饱和或完全不饱和的杂环,该杂环具有一至多个杂 原子N、O或S,且可任择地为氧基、烷基、烷芳基或 芳基基团(其具有6-8个碳原子)或(CH2)n-X基团所取代 , R2'为氢、一任择地经多氟化的烷基基图、芳烷基( 其具有7-11个碳原子)、芳基(其具有6-8个碳原子)或 杂芳基基团(其具有一至多个杂原子N、O或S)或(CH2) n-X基团, 其中 X为卤素、-NO2.-OR4.-COR4.-CO2R4.-OCO2R4.-CN、-CONR4OR5.- CONR4R5.-SR4.-S(O)R4.-S(O)2R4.-NR4R5.-NHC(O)R4.-NHS(O)2R4, Z为-CH2-、-CH2-CH2-、-CH2-CH2-CH2-、-CH2-CH=CH-、-CH=CH-CH2 -、-CH2-CO-、-CO-CH2-、-NHCO-、-CONH-、-NHCH2-、-CH2NH-、 -N=CH-、-NHCH-、-CH2-CH2-NH-、-CH=CH-、>N-R3.>C=O、>S(O)m, R4与R5彼此各自为氢、烷基、芳烷基(其具有7-11个 碳原子)或芳基(其具有6-8个碳原子), n为0至6的整数, R6为一任择地为卤素或烷氧基所单取代或多取代 之具有1-4个C原子的直链或支链烷基基团,或为CF3, 以及 m为0至2的整数 但有个条件是,当R6为CF3时,A不为氧, 以及其等药学上可忍受的盐类。5.一种用于治疗 或减轻发炎过程的药学组合物,其包括具有如申请 专利范围第1项所述之通式I之化合物。6.一种用以 治疗疼痛的药学组合物,其包括具有如申请专利范 围第1项所述之通式I之化合物。 |