新型双环核苷类似物

摘要

本发明提供具有抗艾滋病活性的新型双环核苷类似物,以及用于制备具有优良的反义或反基因活性、且在体内稳定的寡核苷酸类似物的中间体,尤其是结构式(1)表示的化合物或其可药用盐;式中,R¹为氢原子或羟基保护基,R²为叠氮基、可被保护的氨基等,B为可被选自卤素原子、C_1－6烷基、羟基、巯基、氨基等的取代基取代的嘌呤－9－基或2－氧代－1,2－二氢嘧啶－1－基。

主权项

1.通式(1)表示的化合物或其可药用盐，式中，R¹相同或不同，为氢原子、羟基的核酸合成保护基、磷酸基、用核酸合成保护基保护的磷酸基或式-P(R^4a)R^4b表示的基团(式中，R^4a及R^4b相同或不同，为羟基、用核酸合成保护基保护的羟基、巯基、用核酸合成保护基保护的巯基、氨基、用核酸合成保护基保护的氨基、碳原子数1～6个的烷氧基、碳原子数1～6个的烷基硫基、碳原子数1～7个的氰基烷氧基或用碳原子数1～6个的烷基取代的氨基)；R²为叠氮基、氨基或式NH-R³表示的基团；R³相同或不同，为氨基的核酸合成保护基、磷酸基、用核酸合成保护基保护的磷酸基或式-P(R^4a)R^4b表示的基团(式中，R^4a及R^4b相同或不同，为羟基、用核酸合成保护基保护的羟基、巯基、用核酸合成保护基保护的巯基、氨基、用核酸合成保护基保护的氨基、碳原子数1～6个的烷氧基、碳原子数1～6个的烷基硫基、碳原子数1～7个的氰基烷氧基或用碳原子数1～6个的烷基取代的氨基)；B为可以具有1个以上选自下述α组的任一取代基的嘌呤-9-基或2-氧代-1，2-二氢嘧啶-1-基；(α组)羟基、用核酸合成保护基保护的羟基、碳原子数1～6个的烷氧基、巯基、用核酸合成保护基保护的巯基、碳原子数1～6个的烷基硫基、氨基、用核酸合成保护基保护的氨基、用碳原子数1～6个的烷基取代的氨基、碳原子数1～6个的烷基、及卤素原子。