发明名称 (2–吗基甲基)苯甲醯胺衍生物,其制法及含其之医药组合物
摘要 本发明系关于新颖(2-吗基甲基)苯甲醯胺衍生物,其具有下式其药学上可接受之加成盐及立体化学异构物形式,其中R1为C1-6烷基;R2为卤基;R3为氢;L为式R4-C(=0)-A1k-(a);其中各A1k系独立为C1-12烷二基;R4为氢、C1-6烷基、胺基、单-或二(C1-6烷基)胺基、1-六氢啶基、1-四氢咯基、1-六氢基或被1或2个选自于C1-4烷基或苯基之取代基所取代之 1-六氢基。其进一步关于包含彼等之医药组合物,制备该化合物与组合物之方法,及其作为医药之用途,特别是在涉及减退的胃排空作用之症状上。
申请公布号 TW505639 申请公布日期 2002.10.11
申请号 TW085106627 申请日期 1996.06.04
申请人 健生药品公司 发明人 范乔治(已故);玛兰斯;贾马克
分类号 A61K31/535;C07D265/30;C07D405/06 主分类号 A61K31/535
代理机构 代理人 蔡中曾 台北巿敦化南路一段二四五号八楼
主权项 1.一种具有下式之化合物 其药学上可接受之加成盐及立体化学异构物形式, 其中 R1为C1-6烷基; R2为卤基; R3为氢; L为下式基团 其中 各Alk系独立为C1-12烷二基; R4为氢;C1-6烷基;胺基;单-或二(C1-6烷基)胺基;1-六氢 啶基;1-四氢咯基;1-六氢基或被1或2个选 自于C1-4烷基或苯基之取代基所取代之1-六氢 基。2.根据申请专利范围第1项之化合物,其中该化 合物系选自 2-[[(4-胺基-5-氯基-2-甲氧苯甲醯基)胺基]甲基]-N,N- 二乙基-4-吗丁醯胺; 4-胺基-5-氯基-2-甲氧基-N-[[4-氧基-4-(1-四氢咯基) 丁基]-2-吗基]甲基]苯甲醯胺; 其药学上可接受之加成盐或立体化学异构物形式 。3.一种供治疗涉及胃肠能动性降低之病症的医 药组合物,其包括医药上可接受之载体以及治疗有 效量之根据申请专利范围第1项的化合物做为活性 成份。4.根据申请专利范围第1或2项之化合物,其 系作为供治疗涉及胃肠能动性降低之病症的医药 使用。5.一种制备根据申请专利范围第1项之化合 物之方法,其特征在于: 于硷性条件下且于0℃至150℃之温度下,使用式(III) 化合物将式(II)中间物N-烷基化, 其中R1.R2.R3及L系如申请专利范围第1项中所界定者 ,且W系为选自于卤基与磺醯氧基中之反应性脱离 基, 及视需要藉官能基转换反应,使式(I)化合物互相转 化; 及若需要则将式(I)化合物转化成药学上可接受之 酸或硷加成盐,或反之,使用硷或酸,使酸或硷加成 盐转化成自由态硷或自由态酸形式;及/或制备其 立体化学异构物形式。
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