主权项 |
1.一种具有下式之化合物 其药学上可接受之加成盐及立体化学异构物形式, 其中 R1为C1-6烷基; R2为卤基; R3为氢; L为下式基团 其中 各Alk系独立为C1-12烷二基; R4为氢;C1-6烷基;胺基;单-或二(C1-6烷基)胺基;1-六氢 啶基;1-四氢咯基;1-六氢基或被1或2个选 自于C1-4烷基或苯基之取代基所取代之1-六氢 基。2.根据申请专利范围第1项之化合物,其中该化 合物系选自 2-[[(4-胺基-5-氯基-2-甲氧苯甲醯基)胺基]甲基]-N,N- 二乙基-4-吗丁醯胺; 4-胺基-5-氯基-2-甲氧基-N-[[4-氧基-4-(1-四氢咯基) 丁基]-2-吗基]甲基]苯甲醯胺; 其药学上可接受之加成盐或立体化学异构物形式 。3.一种供治疗涉及胃肠能动性降低之病症的医 药组合物,其包括医药上可接受之载体以及治疗有 效量之根据申请专利范围第1项的化合物做为活性 成份。4.根据申请专利范围第1或2项之化合物,其 系作为供治疗涉及胃肠能动性降低之病症的医药 使用。5.一种制备根据申请专利范围第1项之化合 物之方法,其特征在于: 于硷性条件下且于0℃至150℃之温度下,使用式(III) 化合物将式(II)中间物N-烷基化, 其中R1.R2.R3及L系如申请专利范围第1项中所界定者 ,且W系为选自于卤基与磺醯氧基中之反应性脱离 基, 及视需要藉官能基转换反应,使式(I)化合物互相转 化; 及若需要则将式(I)化合物转化成药学上可接受之 酸或硷加成盐,或反之,使用硷或酸,使酸或硷加成 盐转化成自由态硷或自由态酸形式;及/或制备其 立体化学异构物形式。 |