吲哚衍生物、制备它们的方法、含有它们的药用组合物和它们的医疗应用

摘要

本发明提供式(I)的化合物,其中:R₁和R₂独立选自氢和烷基;R₃是烷基;R₄、R₆和R₇独立选自氢、卤素、羟基、烷基、芳基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、烷氧基、芳氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、硝基、腈基、烷氧羰基、芳氧羰基和羧基;R₅选自氢、卤素、羟基、烷基、芳基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、烷氧基、芳氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、硝基、腈基、烷氧羰基、芳氧羰基和羧基;A是5－或6－元部分不饱和或芳族杂环,或5－或6－元部分不饱和碳环,其中如果A是6－元部分不饱和碳环,则R₄－R₇中至少一个不是氢,和其药学上可接受的盐、加合化合物和前体药物,及其治疗用途,尤其作为5HT受体、特别是5HT2c受体激动剂或拮抗剂,例如在治疗中枢神经系统疾病;对中枢神经系统的损害;心血管疾病;胃肠疾病、尿崩症和睡眠呼吸暂停,特别是治疗肥胖症中的用途。

主权项

1.一种式(I)的化合物：其中：R₁和R₂独立选自氢和烷基；R₃是烷基；R₄、R₆和R₇独立选自氢、卤素、羟基、烷基、芳基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、烷氧基、芳氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基(sulfoxyl)、烷基磺酰基、硝基、腈基、烷氧羰基、芳氧羰基和羧基；R₅选自氢、卤素、羟基、烷基、芳基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、烷氧基、芳氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、硝基、腈基、烷氧羰基、芳氧羰基和羧基；和A是5-或6-元部分不饱和或芳族杂环，或5-或6-元部分不饱和碳环，其中如果A是6-元部分不饱和碳环，则R₄-R₇中至少一个不是氢，和其药学上可接受的盐、加合化合物和前体药物。