具有腺苷摄取抑制作用的取代的苯基环己烷甲酰胺

摘要

本发明涉及抑制腺苷摄取的式(I)的取代的苯基环己烷甲酰胺。本发明还涉及制备所述酰胺的方法及其在药物、特别是治疗局部缺血性脑疾病药物中的应用。

主权项

1.通式(I)化合物及其盐，其中A、D、E和G相同或不同，并且表示CH基团或氮原子， L¹和L²相同或不同，并且彼此独立地表示一个或多个选自氢、卤 素、羟基、羧基、氰基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、(C₁-C₆)-烷 基、(C₁-C₆)-烷氧基或(C₁-C₆)-烷氧羰基的基团， R¹表示-CH₂-OH基团，或者 表示式-CO-NR⁴R⁵基团， 其中 R⁴和R⁵相同或不同，并且各自表示氢或(C₁-C₆)-烷基， R²表示(C₃-C₈)-环烷基， 表示任选地被氧或硫原子或者被NR⁶基团间隔的(C₁-C₈)-烷基， 表示4-至8-元饱和杂环，该杂环通过氮原子与咪唑环相连，并 且任选地含有另外的氧原子或硫原子，或者 表示4-至8-元饱和杂环，其中含有式NR⁷基团，并任选地还含 有氧原子或硫原子， 其中(C₃-C₈)-环烷基，任选地被氧原子或硫原子间隔的(C₁-C₈)- 烷基，通过氮原子与咪唑环相连并且任选地含有另外的氧原子或硫原 子的4-至8-元饱和杂环，和任选地(C₁-C₈)-烷基，该基团被NR⁶基团 间隔，以及任选地4-至8-元饱和杂环，该杂环含有式NR⁷基团和任 选地还含有氮、氧或硫原子，所有这些基团都被一至三个羟基和/或 被式NR⁸R⁹基团取代， 其中 R⁶和R⁷相同或不同，并且各自表示氢、(C₁-C₆)-烷基、羟基- (C₁-C₆)-烷基或(C₃-C₇)-环烷基， R⁸和R⁹相同或不同，并且表示氢、(C₁-C₆)-烷基或(C₃-C₇)-环烷 基， 或者 R⁸和R⁹与氮原子一起形成4-至8-元饱和杂环，该杂环还可以任 选地含有氧原子或硫原子或式NR¹⁰基团， 其中 R¹⁰表示氢、(C₁-C₆)-烷基或(C₃-C₇)-环烷基， 并且 R³表示苯基-、萘基-、嘧啶基-、吡啶基-、呋喃基-或噻吩基环， 其中所述环任选地被选自下列的基团单-或多取代：卤素、羟基、羧 基、氰基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、(C₁-C₆)-烷基、(C₁-C₆)- 烷氧基或(C₁-C₆)-烷氧羰基。