6－[[(芳基和杂芳基)氧]甲基]－萘基－2－甲亚胺酸酰胺衍生物,其制备方法及其在治疗方面的应用

摘要

本发明涉及通式(I)的化合物,其中R₁表示氢原子,或者氨基,或者C₁－C₄烷基,或者C₁－C₆烷氧基羰基。或者羟基;R₂表示C₁－C₆烷基,或者苯基或苄基,或者－CH₂Q,其中Q是一个杂环基团;R₃和R₅各自独立地表示比如氢原子,或者C₁－C₄烷基。或者－COOH基团;R₄表示氢原子,或者表示C₁－C₄烷基,或者基团－(CH₂)_p－COOR₈;Z表示基团－CH－或者氮原子。本发明还涉及所述化合物的制备方法和治疗上的应用。

主权项

1.呈外消旋形式或纯对映体形式，或者对映体混合物形式，或 者呈游离酸或游离碱形式，或者呈可药用加合盐形式的通式(I)的 化合物：其中： R₁表示氢原子，或者氨基， 或者C₁～C₄烷基， 或者C₁～C₆烷氧羰基， 或者-OH，基团可以以互变异构体基团的形式存 在， R₂表示C₁～C₆烷基，可以被1～3个氟原子取代， 或者环己基甲基， 或者2，3-二氢-1，4-苯并二氧-7-基甲基， 或者苯并-1，3-二氧戊环-6-基甲基， 或者苯基、苄基或苯乙基，其在苯基都可以被1～3个各自独立 地选自-N(CH₃)₂、三氟甲氧基、甲硫基、C₁～C₄烷氧基、三氟甲基、氨 基、硝基、C₁～C₄烷基、三氟甲氧基、卤原子、-SO₂CH₃、羟基或-COOR₈或-OCH₂CO₂R₈的基团取代，这里R₈表示氢原子或C₁～C₄烷基， 或者-CH₂Q基团，这里Q是一个杂环基，它可以被选自-N(CH₃)₂、 三氟甲氧基、C₁～C₄烷氧基、三氟甲基、氨基、硝基、C₁～C₄烷基、 三氟甲氧基、卤原子、-SO₂CH₃、羟基或-COOR₈或-OCH₂CO₂R₈基团取代， 这里R₈表示氢原子或C₁～C₄烷基， R₃和R₅彼此独立地表示 氢原子或氟原子， 或者C₁～C₄烷基， 或者-COOH， 或者羟基， 或者-N(CH₃)₂， 或者-Y-CH₂CO₂H，这里Y表示氧原子或氮原子， R₄表示 氢原子， 或者C₁～C₄烷基， 或者-(CH₂)_p-COOR₈，这里p等于0、1或2，R₈表示氢原子或C₁～ C₄烷基， X表示 -(CH₂)_m-基团，这里m等于0、1或2， 或者-CR₆R₇-CH₂-或-CH₂-CR₆R₇-基团，这里R₆和R₇各自独立地表示 氢原子或C₁～C₄烷基， 或者-NH-CO-或-CO-NH-基团， 或者-NH-CH₂-、-CH₂-NH-、N(CH₂)-CH₂-、-CH₂-N(CH₃)-、 -N(CH₂CH₃)-CH₂-或-CH₂-N(CH₂CH₃)基团， 或者基团，这里W表示氧原子或NH基团， Z表示-CH-基团， 或者氮原子， 而-A-B-C-表示 -NH-CO-NH-基团， 或者-NH-C(NH)-NH-基团， 或者-(CH₂)_n-CO-NH基团，这里n等于0或1， 或者-(CH₂)_q-NR₈-SO₂-基团，这里q等于0、1或2，而R₈和前面 一样表示氢原子或C₁～C₄烷基， 或者-(CH₂)_q-NH-CO-基团，这里q等于0或1， 或者-CH₂-NH-CO-NH-基团。