| 主权项 |
1.一种制备具如下化学式之紫杉烷衍生物之方法:其中R1为氢、羟基、或经保护的羟基;R2为氢、羟基、-OCOR31,或与R2a一起形成氧基;R2a为氢或与R2一起形成氧基;R4a为氢或-OCOR30;R7为氢、卤素、经保护羟基、-OR28.或与R7a一起形成氧基;R7a为氢,或与R7一起形成氧基;R9为氢,或与R9a一起形成氧基;R9a为氢、羟基、经保护羟基、C1-C6醯氧基、或与R9一起形成氧基;R10为氢,或与R10a一起形成氧基;R10a为氢、羟基、经保护羟基、-OCOR29或与R10一起形成氧基;R28为氢、C1-C6醯基、或羟基保护基;R29与R31分别为氢、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、或单环芳基;R30为C1-C6烷基;X1为-OX6;X3为C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C6-C10-芳基、或包含一或多个选自氧、氮及硫之杂原子之5至10元杂芳基;X5为-COX10或-COOX10;X6为氢或羟基保护基;且X10为C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C6-C10-芳基、或包含一或多个选自氧、氮及硫之杂原子之5至10元杂芳基,该方法包含令具有如下化学式之醇铵盐:其中M为含铵之基团,R7为氢、卤素、经保护之羟基、低碳醯基或氧基,而R10为氢、经保护之羟基、低碳醯基或氧基,与具有如下化学式的-内醯胺反应:其中X1为-OX6,而X6为羟基保护基。2.根据申请专利范围第1项之方法,其中紫杉烷衍生物具下式:其中X5为醯基或第三丁氧羰基,且R10a为乙醯氧基或羟基,该方法包含令具有如下化学式之醇铵盐:其中M为含铵之基团,R7为经保护之羟基,而R10为乙醯氧基或经保护之羟基,与具有如下化学式之-内醯胺反应:其中X5为醯基或第三丁氧羰基,且X6为羟基保护基;且其中Ac为醯基,而Ph为苯基。3.根据申请专利范围第1项之方法,其中X6为三乙矽烷基、乙氧基乙基,或2,2,2-三氯乙氧基甲基。4.根据申请专利范围第1项之方法,其中M为四烷基铵。5.根据申请专利范围第1项之方法,其中R1羟基、或经保护羟基;R2为-OCOR31;R2a为氢;R4a为-OCOR30;R7为氢、卤素、经保护羟基、或-OR28;及R7a为氢。 |
