一类磷脂酶甲2的抑制剂及其制备方法和用途

摘要

本发明涉及一类磷脂酶甲2的抑制剂及其制备方法和用途。更具体地说,本发明根据分子结构设计原理,设计并合成了一类新型的喹啉基－4－或取代的喹啉基－4－乙酸及其衍生物酰胺、酰肼或酯类磷脂酶甲2的抑制剂,其活性检测结果显示,该类化合物具有较好的体外活性及动物活性,至少可作为抗炎药使用。

主权项

1、一类磷脂酶A2的抑制剂，其特征在于，所述的磷脂酶A2的抑制剂包括通式(I)所示的化合物：式中的Y代表：-OH、-O(C₁-C₃烷基)、-NH₂或-NHNH₂；式中的R代表：氢、C₁-C₈的烷基、C₁-C₈卤代烷基、C₃-C₆环烷基、C₁-C₈烷氧基、C₃-C₆环烷氧基、C₁-C₈的烯基、C₁-C₈的炔基、芳基、芳烷基、芳氧基、卤素、羟基、羧基、硫羟基、氰基、肼基、酰肼基、-NO₂、-NR₂R₃或-CONR₂R₃，或者代表下式的基团(II)：-Z-(-CR₄R₅-)_p-Q    (II)上述的R₂R₃相同或不同，各自代表：氢、1-8个碳的烷基、1-8碳的羟烷基、或者R₂和R₃与氮形成5-8元杂环；基团(II)中的R₄R₅相同或不同，各自代表：氢、1-8个碳的烷基、羟基、或者R₄和R₅一起代表＝O；基团(II)中的Z代表：一化学单键、1-8个碳的烷基取代的-N-、-NH-或-S-；基团(II)中的Q代表：-CONR₂R₃、-SO₃H、-COOR₆；基团(II)中的R₆代表：氢、1-8个碳的烷基或金属；p代表：1-5的正整数。