| 主权项 |
1.一种式I之六氢衍生物 I R1为啶基或苯基,各经Ph或经2-或3-吩基所单取 代, R2为Ph'或Het, Ph及Ph'个别为苯基,两基团各可不经取代或经F、Cl 、Br、I、OH、OA、A、CF3.NO2.CN、COA、CONH2.CONHA、CONA2 或2-或3-吩基所单-、双-或三取代, Het为啶基、嘧啶基、苯并二恶烷基或基,各 可经F、Cl、Br、I或CF3所单-或双取代,且 A为具有1至6个C原子之烷基, 及其生理上可接受之盐。2.如申请专利范围第1项 之式I之六氢衍生物,系选自: (a)1-(2-嘧啶基)-4-(3-(3-吩基)基)六氢; (b)1-[5-(4-氟苯基)啶-3-基]甲基]-4-(2-嘧啶基)六氢 ; (c)4-[4-(3-联苯甲基)-1-六氢]; (d)1-(4-氯苯基)-4-[5-(4-氟苯基)-3-啶甲基]六氢 ; (e)1-(3'-氟-3-联苯甲基)-4-(2-嘧啶基)六氢; (f)2-[4-(5-(3-吩基)-3-啶甲基)-1-六氢基]嘧 啶;及其盐中。3.一种制备如申请专利范围第1项之 式I之六氢及其盐之方法,其特征为使式II之化 合物 II 其中R2具有如申请专利范围第1项所界定之定义, 与式III之化合物于有惰性溶剂存在下及0与150℃之 间的温度下,反应数分钟至14天的时间, R1-CH2-L III 其中 L为Cl、Br、I、OH、O-CO-A、O-CO-Ph、O-SO2-Ar,Ar表示苯 基或甲苯基, 而A表示具有1至6个C原子之烷基,或另一个个别经 酯化之OH基、或可轻易地被亲核性置换之脱离基, 且 R1具有如申请专利范围第1项中所界定之定义, 及/或使形成之式I之硷或酸藉酸或硷处理而转化 成其盐。4.一种用以治疗中枢神经系统疾病之药 学组成物,其包含至少一种如申请专利范围第1项 之通式I化合物及/或其生理上可接受之盐。 |
