芳香族取代基取代的氨基甲基吡咯烷衍生物

摘要

提供一种对包括耐药性菌在内的各种菌具有强效抗菌力的喹诺酮衍生物,它是下式表示的化合物、其盐或它们的水合物,其中取代基R¹为可以具有取代基的芳香族取代基。式中,R²、R³:氢原子、烷基;R⁴、R⁵、R⁶:氢原子、羟基、卤素原子等;R⁷、R⁸:氢原子、烷基;R⁹:烷基、烯基、卤代烷基等;R¹⁰:氢原子、烷硫基;R¹¹:氢原子、氨基、羟基等;X¹:卤素原子、氢原子;A¹:氮原子、C－X²;X²:氢原子、氨基、卤素原子等;A²、A³:>C=C(－A¹=)－N(－R⁹)－、>N－C(－A¹=)=C(－R⁹)－;R¹⁰和R⁹、R⁹个X²可以连成一体形成环状结构;Y:氢原子、成酯基团。

主权项

1、下述式(I)表示的化合物、其盐以及它们的水合物，式中，R¹表示碳原子数6～10的芳基或杂芳基，该杂芳基为5元环或6元环，可以含有1个至4个从氮原子、氧原子 和硫原子中任选的杂原子， 这些芳基和杂芳基也可以具有选自卤素原子、羟基、巯基、氨基、 硝基、氰基、羧基、氨基甲酰基、苯基、碳原子数1至6的烷基、碳原 子数1至6的烷氧基、碳原子数1至6的烷硫基、碳原子数2至6的烷氧基 羰基、碳原子数2至5的酰基和杂芳基(该杂芳基为5元环或6元环，含 有1个至4个从氮原子、氧原子和硫原子中任选的杂原子)中的1个以 上基团作为取代基， 其中的烷基、烷氧基、烷硫基、烷氧基羰基、酰基、苯基和杂芳 基也可以具有选自卤素原子、羟基、碳原子数1至6的烷氧基和碳原子 数1至6的烷硫基中的1个以上基团作为取代基， 而且，氨基也可以具有选自甲酰基、碳原子数1至6的烷基、碳原 子数2至5的酰基和碳原子数2至5的烷氧基羰基中的1或2个基团作为 取代基， R²和R³分别独立地表示氢原子或碳原子数1至6的烷基， 该烷基也可以具有选自羟基、卤素原子、碳原子数1至6的烷硫基 和碳原子数1至6的烷氧基中的1个以上基团作为取代基， R⁴、R⁵和R⁶分别独立地表示氢原子、羟基、卤素原子、氨基甲酰 基、碳原子数1至6的烷基、碳原子数1至6的烷氧基或碳原子数1至6 的烷硫基， 其中烷基也可以具有选自羟基、卤素原子和碳原子数1至6的烷氧 基中的1个以上基团作为取代基， R⁷和R⁸分别独立地表示氢原子或碳原子数1至6的烷基， Q表示下式表示的部分结构，式中，R⁹表示碳原子数1至6的烷基、碳原子数2至6的烯基、碳原子数 1至6的卤代烷基、可以具有取代基的碳原子数3至6的环状烷基、可以 具有取代基的芳基、可以具有取代基的杂芳基、碳原子数1至6的烷氧 基或碳原子数1至6的烷基氨基，R¹⁰表示氢原子或碳原子数1至6的烷硫基， 该R¹⁰与上述R⁹也可以与母核的一部分连成一体，形成环状结 构，这样形成的环也可以含有硫原子作为成环原子，而且该环也可以 具有碳原子数1至6的烷基作为取代基， R¹¹表示氢原子、氨基、羟基、巯基、卤代甲基、碳原子数1至6 的烷基、碳原子数2至6的烯基、碳原子数2至6的炔基或碳原子数1至6 的烷氧基， 其中，氨基也可以具有选自甲酰基、碳原子数1至6的烷基和碳原 子数2至6的酰基中的1或2个基团作为取代基， R¹¹为氨基、羟基或巯基的场合，也可以被保护基保护， X¹表示卤素原子或氢原子， A¹表示氮原子或式(II)表示的部分结构，式中，X²表示氢原子、氨基、卤素原子、氰基、卤代甲基、卤代甲氧 基、碳原子数1至6的烷基、碳原子数2至6的烯基、碳原子数2至6的炔 基或碳原子数1至6的烷氧基，其中，氨基也可以具有选自甲酰基、碳原子数1至6的烷基和碳原 子数2至5的酰基中的1或2个基团作为取代基， 而且，该X²与上述R⁹也可以与母核的一部分连成一体，形成环状 结构，这样形成的环也可以含有氧原子、氮原子或硫原子作为成环原 子，而且该环也可以具有碳原子数1至6的烷基作为取代基， A²和A³分别表示氮原子或碳原子，A²和A³以及与之结合的碳原 子形成下述部分结构 ＞C＝C(-A¹＝)-N(-R⁹)-或下述部分结构 ＞N-C(-A¹＝)＝C(-R⁹)-Y表示氢原子、苯基、乙酰氧基甲基、新戊酰氧基甲基、乙氧基 羰基、胆碱基、二甲氨基乙基、5-二氢化茚基、肽基(phthalidinyl)、 5-烷基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基甲基、3-乙酰氧基 -2-氧代丁基、碳原子数1至6的烷基、碳原子数2至7的烷氧基甲基 或由碳原子数1至6的亚烷基与苯基构成的苯基烷基。