可以增强AMPA受体活性的苯并呋咱化合物

摘要

通式(I)的化合物具有增强AMPA受体活性的特性。该化合物可用于促进对依赖于AMPA受体之行为的学，用于治疗其中AMPA受体或利用这些受体的突触数量减少或效力降低的疾病如记忆损害。它们还可用于增强兴奋性突触活性以恢复大脑亚区之间的平衡，从而治疗精神分裂症或精神分裂症样的行为。#!

主权项

1.下式的化合物：其中：R¹是氧或硫；R²和R³彼此独立地选自-N＝、-CR＝和-CX＝；M是＝N-或＝CR⁴-，其中R⁴和R⁸彼此独立地是R或合在一起形成将M连接在环顶点2′上的单一连接部分，所述连接部分选自单键、-CRR′-、-CR＝CR′-、-C(O)-、-O-、-S(O)_y-、-NR-和-N＝；和R⁵和R⁷彼此独立地选自-(CRR′)_n-、-C(O)-、-CR＝CR′-、-CR＝CX-、-CRX-、-CXX′-、-S-和-O-；和R⁶选自-(CRR′)_m-、-C(O)-、-CR＝CR′-、-CRX-、-CXX′-、-S-和-O-；其中：X和X′彼此独立地选自-Br、-Cl、-F、-CN、-NO₂、-OR、-SR、-NRR′、-C(O)R、-CO₂R或-CONRR′，其中，在一个单独的基团X或在两个相邻的基团X上的两个基团R或R′可以合在一起形成环；R和R′彼此独立地选自(i)氢；(ii)C₁-C₆支链或无支链烷基或C₃-C₆环烷基，所述烷基可以是未取代的或被一个或多个选自卤素、硝基、烷氧基、羟基、烷硫基、氨基、酮基、醛基、羧酸、羧酸酯或羧酸酰胺的官能团所取代，其中，在一个碳上或相邻的碳上的两个所述烷基可以合在一起形成环；(iii)芳基，所述芳基可以是未取代的或被一个或多个选自卤素、硝基、烷氧基、羟基、芳氧基、烷硫基、氨基、酮基、醛基、羧酸、羧酸酯或羧酸酰胺的官能团所取代；m和p彼此独立地是0或1；n和y彼此独立地是0、1或2，其中“烷氧基”指烷基醚，而“烷基硫代”指烷基硫醚，其中的烷基包括1-7个碳；“芳基”指具有单环或多个稠环的取代或未取代的单价芳香基团，包括在环中有一个或多个氮、氧或硫原子的杂环芳香系统；和“芳氧基”指芳基醚。