发明名称 制备氯基苯并唑类化合物的方法
摘要 本发明系关于制备式(I)氯苯并唑类化合物之方法其中R1、R2及R4相同于申请专利范围第1项之定义,且在情形(a)R3=H、卤基、CN、NO2、C1一C5一烷基、C1一C5一烷氧基、芳基或芳氧基,其中各最后提到的4个基为未经取代或经取代,或在情形(b)R3=氯,其中包括使式(II)之苯并唑类化合物,其中R1、 R2及R4各相同于在式(I)之定义,且R3在情形(a)相同于在式(I)之定义且R3在情形(b)为氢,在酸性触媒存在下与氯化剂反应而得到单氯化产物(I)或在情形(b)与过量的氯化剂反应而得到二氯化产物( I)其中R3=氯。
申请公布号 TW486473 申请公布日期 2002.05.11
申请号 TW087120757 申请日期 1998.12.14
申请人 赫斯特–史林亚格夫公司 发明人 汉斯–裘金.瑞塞尔;默罕莫德.艾斯兰;琴.迪莫特;甘特.史奇李格;渥夫刚.威尔特
分类号 C07D263/54 主分类号 C07D263/54
代理机构 代理人 林志刚 台北巿南京东路二段一二五号七楼
主权项 1.一种制备式(I)氯苯并唑类化合物之方法其中R1.R2及R4各彼此独立地为H、卤基、CN、NO2.C1-C5-烷基、C1-C5-烷氧基、芳基或芳氧基,其中4个最后提到基团的每一基团为未经取代或经1或多个取代基所取代,该取代基系选自卤素、C1-C4烷氧基、C1-C4-卤烷氧基、C1-C4-烷硫基、羟基、硝基、硝基、氰基、叠氮基、C1-C4-烷氧基羰基、C1-C4-烷基羰基、甲醯基、氨基甲醯基、单-及二-(C1-C4-烷基)胺基羰基、醯基胺基、单-或二-(C1-C4-烷基)胺基及C1-C4-烷基亚磺醯基、C1-C4-卤烷基亚磺醯基-C1-C4-烷基磺醯基、C1-C4-卤烷基磺醯基,及若为环基时,取代基亦可为C1-C4-烷基及C1-C4-卤烷基,及在(a)情形中,式(I)中的R3为选自R1,R2及R4等可能代表的基团或在(b)情形中,式(I)中的R3为氯,其包括使式(II)之苯并唑类化合物其中R1.R2及R4如式(I)之定义,且R3在(a)情形时如式(I)之定义且R3在(b)情形为氢,在酸性触媒存在下及有机或无机溶剂存在下或无溶剂时且反应温度为20至200℃与氯化剂反应而得到单氯化产物(I)或在(b)情形时与过量的氯化剂反应而得到二氯化产物(I)其中R3=氯。2.如申请专利范围第1项之方法,其中式(I)中的R1.R2及R4各彼此独立地为H、卤基、CN、NO2.C1-C5-烷基、C1-C5-卤基烷基、C1-C5-烷氧基、C1-C5-卤基烷氧基、苯基或苯氧基,其中2个最后提到基团的每一基团为未经取代或经一或多个选自包括卤基、CN、NO2.C1-C4-烷基、C1-C4-卤基烷基、C1-C4-烷氧基及C1-C4-卤基烷氧基之取代基取代,且(a情形)在式(I)中的R3为选自R1.R2及R4中可能的基,或(b情形)在式(I)中的R3为氯。3.如申请专利范围第1项之方法,其中化合物(I)为2,6-二氯苯并唑。4.如申请专利范围第1项之方法,其中使用的氯化剂为氯气、SO2Cl2.PCl3.PCl5.POCl3.SCl2.S2Cl2.SOCl2.或上述试剂之混合物。5.如申请专利范围第4项之方法,其中使用的氯化剂为结合PCl3或PCl5的氯气。6.如申请专利范围第1至5项中任一项之方法,其中触媒的用量为从0.05至10莫耳%,以式(II)化合物的用量为基准。7.如申请专利范围第1至5项中任一项之方法,其中使用的触媒为蒙脱土或路易士酸。8.如申请专利范围第1至5项中任一项之方法,其中使用的触媒为FeCl3或AlCl3。9.如申请专利范围第6项之方法,其中使用的触媒为蒙脱土或路易士酸。10.如申请专利范围第8项之方法,其中使用的触媒为FeCl3或AlCl3。
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