作为CDK2抑制剂的吡唑并苯并二氮

摘要

具有式(I)结构的新的吡唑并苯并二氮及其药物可接受的盐,其中R¹、R²、R³和R⁴如上文所定义,它能够抑制依赖于细胞周期蛋白的激酶(CDK),特别是CDK2,它是用于治疗或控制细胞增殖疾病的抗增殖药物,特别是用来治疗或控制乳腺癌、结肠癌、肺癌和前列腺癌。

主权项

1.一种下式I的化合物，和式I化合物的前体药物和药物活性代谢物，以及上述化合物的药物可接受的盐：其中R¹为氢，-NO₂，-CN，-卤素，-OR⁵，-R⁶OR⁷，-COOR⁷，-CONR⁸R⁹，-NR¹⁰R¹¹，-NHCOR¹²，-NHSO₂R¹³，或任选被羟基和/或卤素取代的直链低级烷基；R²和R⁴分别独立为氢，-卤素，-NO₂，-CF₃，或直链低级烷基；R³为氢，环烷基，芳基，杂环，杂芳基，-COOR⁷，-CN，烯基，-CONR⁸R⁹，炔基，或任选被羟基、-OR⁹、F和/或芳基取代的低级烷基；R⁵为任选被卤素取代的低级烷基；R⁶为低级烷基；R⁷为氢或低级烷基；R⁸和R⁹分别独立为氢或其本身任选被羟基和/或-NH₂取代的低级烷基；或者R⁸和R⁹可以形成任选被羟基、-NH₂、和/或低级烷基取代的五元或六元杂环；R¹⁰、R¹¹和R¹²分别独立为氢或低级烷基；R¹³为任选被卤素和/或-NR¹⁴R¹⁵取代的低级烷基；以及R¹⁴和R¹⁵分别独立为氢或任选被卤素取代的低级烷基；或者-NR¹⁴R¹⁵为杂环。