嘧啶并[6,1－a] 异喹啉－4－酮衍生物

摘要

通式(I)化合物,其中R¹和R²各独立地代表C_1－6烷基或C_2－7酰基;R⁵代表氢原子或C_1－3烷基,C_2－3链烯基或C_2－3链炔基;R⁶代表氢原子或C_1－6烷基,C_2－6链烯基或C_2－6链炔基,氨基,C_1－6烷基氨基,二(C_1－6)烷基氨基或C_2－7酰基氨基;R⁷和R⁸各独立地代表氢或卤原子或羟基,三氟甲基,C_1－6烷基,C_2－6链烯基,C_2－6链炔基,C_2－7酰基,C_1－6烷硫基,C_1－6烷氧基,C_3－6环烷基;并且R⁹代表氢或卤原子或羟基,三氟甲基,C_1－6烷基,C_2－6链烯基,C_2－6链炔基,C_2－7酰基,C_1－6烷硫基,C_1－6烷氧基或C_3－6环烷基;X代表OCH₂或CR³R⁴基,其中R³和R⁴各独立地代表氢或C_1－3烷基;R¹⁰和R¹¹各独立地代表氢原子,C_1－3烷基,C_3－6环烷基或苯基;Y代表氧原子或CHNO₂,NCN,NH或NNO₂;n为2－4的整数;或其盐;用于治疗呼吸道疾病如哮喘。本发明化合物的作用持续时间比已知的化合物曲喹新(9,10－二甲氧基－3－甲基－2－(2,4,6－三甲苯基亚氨基)－2,3,6,7－四氢－4H－嘧啶并[6,1－a]异喹啉－4－酮)长并且不具有曲喹新非常苦的味道。

主权项

1、通式I化合物或其盐：其中 R¹和R²各独立地代表C_1-6烷基或C_2-7酰基； R⁵代表氢原子或C_1-3烷基，C_2-3链烯基或C_2-3链炔基； R⁶代表氢原子或C_1-6烷基，C_2-6链烯基或C_2-6链炔基，氨基，C_1-6烷 基氨基，二(C_1-6)烷基氨基或C_2-7酰基氨基； R⁷和R⁸各独立地代表氢或卤原子或羟基，三氟甲基，C_1-6烷基，C_2-6链烯基，C_2-6链炔基，C_2-7酰基，C_1-6烷硫基，C_1-6烷氧基，C_3-6环烷基； 并且 R⁹代表氢或卤原子或羟基，三氟甲基，C_1-6烷基，C_2-6链烯基，C_2-6链炔基，C_2-7酰基，C_1-6烷硫基，C_1-6烷氧基或C_3-6环烷基； X代表OCH₂或CR³R⁴基，其中R³和R⁴各独立地代表氢或C_1-3烷基； R¹⁰和R¹¹各独立地代表氢原子，C_1-3烷基，C_3-6环烷基或苯基； Y代表氧原子或CHNO₂，NCN，NH或NNO₂； n为2-4的整数。