| 摘要 |
A tal lm ny a gonadotropin-leadó hormon hat s t g tló nem peptidtípusú GnRH hatóanyagokra vonatkozik. Az (I) ltal nos képletűvegyületek, gyógy szatilag elfogadható sóik, multimerjeik,elővegyületeik és aktív metabolitjaik emlős"k reprodukciósrendellenességei, szteroid hormonfüggő tumorok kezelésére és atermékenység szab lyoz s ra haszn lhatók. A tal lm ny a vegyületek elő llít s ra szolg ló elj r sokat és azelj r sokban haszn lt intermediereket is mag ban foglalja és kiterjeda vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítményekre is. Az (I) ltal nosképletben X jelentése C=O, C=S, S=O és S(O)2; (het) jelentése 5 tagúheterociklusos gyűrű, amely 1-4, előny"sen 2-3 heteroatomot tartalmaz,amely nitrogénatom, oxigénatom vagy kénatom lehet, és ahol a gyűrűlehet telített, részben telítetlen, teljesen telítetlen vagy arom s;R1 és R2 jelentése egym stól függetlenül hidrogénatom vagy kisszénatomsz mú alkilcsoport; R3 jelentése hidrogénatom, halogénatom,szubsztitu lt vagy szubsztitu latlan alkil-, alkenil-, alkinil-,cikloalkilcsoport, heterociklusos csoport, aril-, heteroarilcsoport, -CH2OR, -OR vagy -C(O)OR ltal nos képletű csoport, ahol R jelentéseszubsztitu lt vagy szubsztitu latlan alkil-, alkenil-, alkinil-,cikloalkilcsoport, heterociklusos csoport, aril- vagyheteroarilcsoport, ahol a szénatomok sz m nak "sszege, az adottesetben jelenlevő szubsztituenseket nem sz mítva, 1-12; R4 és R5jelentése egym stól függetlenül hidrogénatom, halogénatom, szubsztitult vagy szubsztitu latlan alkil-, alkenil-, alkinil-,cikloalkilcsoport, heterociklusos csoport, aril-, heteroarilcsoport, -CH2OR, -OR vagy -C(O)OR ltal nos képletű csoport, ahol R jelentése afentiekben meghat rozott, R6 és R7 jelentése egym stól függetlenülhidrogénatom, halogénatom, szubsztitu lt vagy szubsztitu latlanalkil-, alkenil-, alkinil-, cikloalkilcsoport, heterociklusos csoport,aril-, heteroarilcsoport, -CH2OR, -OR vagy -C(O)OR ltal nos képletűcsoport, ahol R jelentése a fentiekben meghat rozott, és ahol aszénatomok sz m nak "sszege, az adott esetben jelen levőszubsztituenseket nem sz mítva, 1-12; vagy R6 és R7 a kapcsolódóatomokkal együtt egy adott esetben szubsztitu lt 5-6 tagú gyűrűtalkot, amelyek 5-7 heteroatomot tartalmazhatnak, amelyek nitrogén-,oxigén- vagy kénatomok lehetnek; R8 jelentése lipofil csoport, amelyeta k"vetkezőkben felsoroltak k"zül v laszthatunk: szubsztitu lt vagyszubsztitu latlan alkil-, alkenil-, alkinil-, cikloalkilcsoport,heterociklusos csoport, aril-, heteroarilcsoport, -CH2OR, -OR vagy -C(O)OR ltal nos képletű csoport, ahol R jelentése a fentiekben meghatrozott, és ahol a szénatomok sz m nak "sszege, az adott esetben jelenlevő szubsztituenseket nem sz mítva, 6-20; R9 jelentése hidrogénatomvagy szubsztitu lt vagy szubsztitu latlan alkilcsoport, előny"senkisszénatomsz mú |
