| 发明名称 | 具有抗病毒活性的杂环氮杂己烷衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明描述了式(I)化合物及其盐，其中R<SUB>1</SUB>是低级烷氧羰基，R<SUB>2</SUB>是仲或叔低级烷基或低级烷硫基-低级烷基，R<SUB>3</SUB>是未取代的或被一个或多个低级烷氧基取代的苯基，或是C<SUB>4</SUB>-C<SUB>8</SUB>环烷基，R<SUB>4</SUB>是苯基或环己基，其中的每一种基团均在4-位被不饱和的杂环基团取代，所述杂环基团通过环碳原子连接，有5-8个环原子，含有1-4个选自氮、氧、硫、亚磺酰基和磺酰基的杂原子并且是未取代的或被低级烷基或苯基-低级烷基取代，R<SUB>5</SUB>和R<SUB>2</SUB>彼此独立，具有R<SUB>2</SUB>所述的含义之一，R<SUB>6</SUB>和R<SUB>1</SUB>彼此独立，是低级烷氧羰基，条件是存在至少一个成盐基团。本发明化合物是逆病毒天冬氨酸蛋白酶抑制剂并用于治疗例如AIDS。它们具有良好的药代性质。$#! | ||
| 申请公布号 | CN1082508C | 申请公布日期 | 2002.04.10 |
| 申请号 | CN97194025.8 | 申请日期 | 1997.04.14 |
| 申请人 | 诺瓦提斯公司 | 发明人 | A·法斯勒;G·伯德;H－G·卡普拉罗;M·朗;S·C·克哈纳 |
| 分类号 | C07D277/28;C07D257/04;C07D213/42;C07D333/20;C07D241/12;A61K31/425;A61K31/44;A61K31/395;A61K31/495;C07C271/22;C07D303/36 | 主分类号 | C07D277/28 |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 唐伟杰 |
| 主权项 | 1.式I化合物或其盐，<img file="C9719402500021.GIF" wi="1363" he="333" />其中：R<sub>1</sub>是低级烷氧羰基，R<sub>2</sub>是仲或叔低级烷基或低级烷硫基-低级烷基，R<sub>3</sub>是未取代的或被一个或多个低级烷氧基取代的苯基，或是C<sub>4</sub>-C<sub>8</sub>环烷基，R<sub>4</sub>是苯基或环己基，其中的每一种基团均在4-位被不饱和的杂环基团取代，所述杂环基团通过环碳原子连接，有5-8个环原子，含有1-4个选自氮、氧、硫、亚磺酰基和磺酰基的杂原子并且是未取代的或被低级烷基或苯基-低级烷基取代，R<sub>5</sub>和R<sub>2</sub>彼此独立，具有R<sub>2</sub>所述的含义之一，R<sub>6</sub>和R<sub>1</sub>彼此独立，是低级烷氧羰基，条件是存在至少一个成盐基团。 | ||
| 地址 | 瑞士巴塞尔 | ||