| 摘要 |
A találmány tárgyát ciklinfüggő kinázok (CDK-k), például CDK1, CDK2,CDK4 és CDK6 gátlására alkalmas amino-tiazol-származékok és ezekettartalmazó gyógyászati készítmények képezik. A találmány tárgyátképezi továbbá a 4-amino-tiazol-származékok alkalmazása malignancia ésmás rendellenességek megelőzésére és kezelésére alkalmas gyógyászatikészítmények előállítására. A találmány szerinti (I) általános képletűvegyületek, gyógyászati szempontból elfogadható sóik, prodrogjaik vagygyógyászati szempontból elfogadható aktív metabolitjaik, vagy azokgyógyászati szempontból elfogadható sói - a képletben R1 jelentéseadott esetben helyettesített alkil-, alkenil-, alkinil-, alkoxi-,alkohol-, karbociklusos vagy heterociklusos, monociklusos, vagykondenzált vagy nem kondenzált policiklusos cikloalkil- vagyarilcsoport; karbonil-, éter-, alkil-karbonil-, alkil-aril-, alkil-cikloalkil-, alkil-alkoxi-, aril-alkoxi-, tioéter-, tiol- ésszulfonilcsoport; ahol a helyettesítők jelentése egymástól függetlenülhalogénatom, halogénezett alkilcsoport, alkil-, alkenil-, alkinil-,hidroxil-, alkoxi-, amino-, nitro-, tiol-, tioéter-, imin-, ciano-,amido-, foszfonáto-, foszfin-, karboxil-, tiokarbonil-, szulfonil-,szulfonamid-, keton-, aldehid-, észter-, karbociklusos vagyheterociklusos, monociklusos, vagy kondenzált vagy nem kondenzált,policiklusos cikloalkil- vagy arilcsoport, vagy oxigénatom; és R2jelentése karbociklusos vagy heterociklusos, monociklusos, vagykondenzált vagy nem kondenzált policiklusos gyűrűszerkezet, amely akapcsolódási ponttal szomszédos helyzetben helyettesítőt hordoz, aholR2 minden helyettesítője egymástól függetlenül halogénatom,halogénezett alkilcsoport, alkil-, alkenil-, alkinil-, hidroxil-,alkoxi-, amino-, nitro-, tiol-, tioéter-, imin-, ciano-, amido-,foszfonáto-, foszfin-, karboxil-, tiokarbonil-, szulfonil-,szulfonamid-, keton-, aldehid- vagy észtercsoport vagy oxigénatom,vagy karbociklusos vagy heterociklusos, monociklusos, vagy összeolvadtvagy nem összeolvadt policiklusos cikloalkil- vagy arilcsoport. Ó |
