取代的吡咯烷 －3－基－烷基－哌啶

摘要

本发明涉及取代吡咯烷-3-基-烷基哌啶类化合物，它们的立体异构体和它们的可以药用的盐，以及所述化合物的制备方法。本发明的化合物的有用的药理活性包括可用作速激肽拮抗剂，尤其是用作P物质和神经激肽A以及类似物质的拮抗剂。这类化合物具有的速激肽拮抗剂的性质，提示它们可以治疗神经炎和这里描述的其它疾病。$#!

主权项

1.下面通式的化合物或其立体异构体或其药用盐，其中G₁为-CH₂-或-C(O)-‘G₂为-CH₂-或-C(O)-；m为2或3；n为0或1；Ar₁为选自下述基团的功能基：其中R₁为1至3个取代基，这些取代基各自独立选自氢，卤素，CF₃及C₁-C₆烷氧基；R₂为氢；Ar₂为选自下述基团的基，其中R₃为1至3个取代基，这些取代基各自独立选自氢、卤素、C₁-C₆烷基和C₁-C₆烷氧基；R₄为氢；Y₁独立选为-C(O)NHR₅、-C(O)NR₆R₇或-C(O)NR₈R₉，其中R₅选自氢、3-羟基-2-丁酰基-C₁-C₆烷基酯，2-戊二酰-C₁-C₆烷基单酯，以及-CH₂CH₂N(CH₃)₂；R₆为C₁-C₆烷基；R₇为C₁-C₆烷基；R₈和R₉一块与连接的氮形成吗啉环，哌啶环，或吡咯烷环；当Y₂个别地选择时，为选自下述基团的基，其中R₁₀为氢；R₁₁为氢；或Y₁和Y₂一块与和它们相连的碳形成螺环，这些螺环选自下述基，其中连接的碳原子为Ca；R₁₂为1个选自氢和卤素的取代基；R₁₃为氢，条件是当Y₂＝苯基，Ar₁＝3，4二氯苯基，m＝2，G₁＝羰基，G₂＝-CH₂-，n＝0，Ar₂＝苯基时，Y₁不是-C(O)NH₂。