经改质之胺基酸、含该化合物之药剂及其制备方法

摘要

本发明系有关通式(I)经改质之胺基酸(I)式中 A，Z，X，n，m，R，R2，R3，R4和R11皆为申请专利范围第1至5项中所定义者；彼等的互变异构物，彼等的非镜像异构物，彼等的镜像异构物，其混合物及其盐，特别是其与无机或有机酸或硷的生理可接受盐；含彼等化合物的医药组合物，其用途及制备彼等的方法以及彼等对于抗体的产生和纯化和在RIA-与ELISA检定中作为标示化合物和在神经递质研究中作为诊断或分析助剂之用途。

主权项

1.一种下示之改质胺基酸: 1-[N2-[3,5-二溴-N-[[4-(3,4-二氢-2(1H)-氧基唑-3-基) -1-六氢啶基]羰基]-D-酪胺醯]-赖胺醯]-4-(4-啶 基)-,及 1-[4-胺基-3,5-二溴-N-[[4-(2,3,4,5-四氢-2(1H)-氧基-1,3- 苯并二氮杂-3-基)-1-六氢啶基]-羰基]-D-苯烯丙 基]-4-(1-六氢啶基)-六氢啶, 彼等的互变异构物,非镜像异构物,镜像异构物及 其盐。2.根据申请专利范围第1项之经改质胺基酸, 其中该盐系为与无机或有机酸或硷所形成之生理 可接受盐。3.一种用于治疗与CGRP-受体有关疾病之 医药组合物,其包含根据申请专利范围第1或2项之 经改质胺基酸,视情况更含一或多种惰性载剂及/ 或稀释剂。4.根据申请专利范围第3项之医药组合 物,其适用于紧急和预防性治疗头痛,治疗非胰岛 素依赖性糖尿病,心血管疾病,皮肤病,炎性病,过敏 性鼻炎,气喘,与过度血管扩张及因而减低血液循 环并发之疾病,如休克和败血,及吗啡耐受性。