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Die Arzneistoffe 3-N-Formylhydroxylaminopropylphosphonsäure (Fosmidomycin) und 3-N-Acetylhydroxylaminopropylphosphonsäure (FR900098), die über stark polare funktionelle Gruppen verfügen, weisen eine unzureichende Resorption aus dem Gastrointestinal-Trakt auf. Dageben erweisen sich viele Ester dieser Wirkstoffe, und zwar die Verbindungen der Formel (I) DOLLAR F1 in der R¶1¶ für Wasserstoff und Methyl steht, und in der R¶2¶ und R¶3¶ aus der Gruppe ausgewählt sind, die aus Phenylestern, C¶1-9¶-Acyloxy-C¶1-9¶-alkylgruppen, Phenyl-C¶1-9¶-alkyloxy-C¶1-9¶-alkylestern, S-C¶1-9¶-Alkoxythio-C¶1-9¶-alkylestern, C¶1-9¶-Alkyloxybenzylestern und cyclischen Estern, bei denen die beiden esterbildenden Sauerstoffatome über eine Alkylkette mit 1 bis 5 Kohlenstoffatomen verbunden sind und die Alkylkette mit C¶1-9¶-Alkyl-, C¶1-9¶-Alkoxy-, C¶1-9¶-Acyl- und C¶1-9¶-Acyloxygruppen substituiert sein kann, besteht, als geeignete Prodrugs. Diese Verbindungen sind einerseits stabil genug, die Zeit im Gastrointestinaltrakt ohne nennenswerte Spaltung zu überdauern, andererseits werden sie in der Zielzelle weitestgehend gespalten.
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