用于制备对映纯的吲哚羧酸类及其活性衍生物的中间体

摘要

本发明涉及制备对映体纯的环烷醇吲哚羧酸和氮杂吲哚羧酸和嘧啶并[1,2－a]－吲哚羧酸以及它们的活性衍生物的方法和中间产物,其特征在于,甲苯乙酸首先用手性醇酯化,然后进行α－碳原子的非对映选择性取代,将产物在甲苯基团上卤化,然后与适宜的环烷醇吲哚、环烷醇氮杂吲哚或嘧啶并[1,2－a]－吲哚反应。通过该方法可以专一性地、高纯度地制备对映体纯的用于有价值药物的中间产物的羧酸。

主权项

1.通式(IV)的中间产物：其中T表示具有4-12个碳原子的环烷基，或表示具有至多12个碳 原子的直链或支链烷基，R6表示D-或L-基或叔丁基， T＝异丙基的化合物除外。