发明名称 新颖之二羟基己酸衍生物
摘要 通式如下的二羟基己酸衍生物可用以治疗炎性和他种免疫失调。
申请公布号 TW470744 申请公布日期 2002.01.01
申请号 TW088101505 申请日期 1999.02.01
申请人 辉瑞制品股份有限公司 发明人 约翰.凯斯;马休.布朗;克里斯多夫.波史
分类号 C07D241/44;C07C231/00 主分类号 C07D241/44
代理机构 代理人 林志刚 台北巿南京东路二段一二五号七楼
主权项 1.一种如下式所示之化合物 其中该化合物是: 恶-2-羧酸[4(R)-胺甲醯基-1(S)-(3-氯-基)-2(S),7- 二羟基-7-甲基-辛基]醯胺; 7,8-二氟--3-羧酸[1(S)-基-4(R)-胺甲醯基-2(S),7- 二羟基-7-甲基-辛基]醯胺; 6,7,8-三氟--3-羧酸[1(S)-基-4(R)-胺甲醯基-2(S), 7-二羟基-7-甲基-辛基]醯胺; 恶-2-羧酸[4(R)-胺甲醯基-1(S)-(3-氟-基)-2(S),7- 二羟基-7-甲基-辛基]醯胺; 恶-2-羧酸[1(S)-基-2(S),7-二羟基-4(R)-羟基胺 甲醯基-7-甲基-辛基]醯胺; 恶-2-羧酸[4(R)-胺甲醯基-1(S)-(2-氯-基)-2(S),7- 二羟基-7-甲基-辛基]醯胺; 恶-2-羧酸[1(S)-(2-氟-基)-2(S),7-二羟基-4(R)-羟 基胺甲醯基-7-甲基-辛基]醯胺; 恶-2-羧酸[4(R)-胺甲醯基-1(S)-(2-氟-基)-2(S),7- 二羟基-7-甲基-辛基]醯胺; 恶-2-羧酸[1(S)-(3,4-二氟-基)-2(S),7-二羟基-4(R )-羟基胺甲醯基-7-甲基-辛基]醯胺; 恶-2-羧酸[4(R)-胺甲醯基-1(S)-(3,4-二氟-基)-2( S),7-二羟基-7-甲基-辛基]醯胺;或 恶-2-羧酸[4(R)-胺甲醯基-2(S),7-二羟基-7-甲基-1 (S)--1-基甲基-辛基]醯胺。2.一种用于治疗或预 防哺乳动物之(a)可藉由抑制MIP-1与受体CCR1之结 合而治疗或预防之失调症或病况和(b)选自自体免 疫疾病、急性和慢性发炎病况、过敏病况、与发 炎、病毒有关的感染、移植组织排斥、动脉硬化 、再狭窄、HIV感染和肉芽肿疾病的失调症或病况 之药学组成物,其包含治疗或预防此失调症或病况 有效量之如申请专利范围第1项之化合物,或其药 学上可接受的盐类,及药学上可接受的载体。3.如 申请专利范围第1项之化合物,或其药学上可接受 的盐类,其系用于治疗或预防哺乳动物之(a)可藉由 拮抗CCR1受体而治疗或预防之失调症或病况和(b)选 自自体免疫疾病、急性和慢性发炎病况、过敏病 况、与发炎、病毒有关的感染、移植组织排斥、 动脉硬化、再狭窄、HIV感染和肉芽肿疾病之失调 症或病况。
地址 美国