带有酮基侧链的新羧酸衍生物,它们的制备方法和作为内皮缩血管肽受体拮抗药的用途

摘要

本发明涉及式Ⅰ的羧酸衍生物,其中取代基具有说明书中所述的定义,还涉及它们的制备方法和作为内皮缩血管肽受体拮抗药的用途。

主权项

1．式Ⅰ的羧酸衍生物：其中取代基具有如下含义：R¹是四唑或如下基团：a)基团OR⁹，其中R⁹是：氢、碱金属的阳离子、碱土金属的阳离子、生理可允许的有机铵离子；C₃-C₈-环烷基、C₁-C₈-烷基、C₃-C₆-烯基、C₃-C₆-炔基、CH₂-苯基或苯基，每个可选择性地被取代；b)经氮原子连接的5元杂芳基；c)基团其中k是数值0、1和2,p是数值1、2、3和4和R¹⁰是：C₁-C₄-烷基、C₃-C₈-环烷基、C₃-C₆-烯基、C₃-C₆-炔基或选择性地取代的苯基；d)基团其中R¹¹是：C₁-C₄-烷基、C₃-C₆-烯基、C₃-C₆-炔基、C₃-C₈-环烷基，其中这些基团可带有C₁-C₄-烷氧基、C₁-C₄-烷硫基和/或苯基；苯基，它是选择性地被取代；R²是氢、羟基、NH₂、NH(C₁-C₄-烷基)、N(C₁-C₄-烷基)₂、卤素、C₁-C₄-烷基、C₂-C₄-烯基、C₂-C₄-炔基、C₁-C₄-卤代烷基、C₁-C₄-烷氧基、C₁-C₄-卤代烷氧基或C₁-C₄-烷硫基，或CR²连接如下所示的CR¹²得到5-或6-元环；X是氮或次甲基；Y是氮或次甲基；Z是氮或CR¹²，其中R¹²是氢或C₁-C₄-烷基或CR¹²与CR²或CR³一起形成5-或6-元亚烷基或亚烯基环，它可以选择性地被取代，其中在每种情况下一个或多个亚甲基可被氧、硫、-NH或-N(C_1-4-烷基)代替；R³是氢、羟基、NH₂、NH(C₁-C₄-烷基)、N(C₁-C₄-烷基)₂、卤素、C₁-C₄-烷基、C₂-C₄-烯基、C₂-C₄-炔基、C₁-C₄-卤代烷基、C₁-C₄-烷氧基、C₁-C₄-卤代烷氧基、C₁-C₄-烷硫基，或CR³连接如上所示的CR¹²得到5-或6-元环；R⁴和R⁵(可相同或不同)是：苯基或萘基，它们可以被选择性地取代；苯基或萘基，它们通过直接的键、亚甲基、亚乙基或亚乙烯基、氧或硫原子或SO₂、NH或N-烷基在邻位连接在一起；C₃-C₈-环烷基，它被选择性地取代；R⁶是选择性地取代的C₃-C₈-环烷基；苯基或萘基，它被选择性地取代；五-或六-元杂芳基，其含有1-3个氮原子和/或硫或氧原子，它可带被选择性地取代；R⁷和R⁸(它们可以是相同或不同的)是：氢、C₁-C₄-烷基；W是硫或氧。