| 主权项 |
1.一种以式(1)所示之化合物或药物前体或其医药 上可被容许之盐, [式中R1示氢原子、或C1-4的烷基,R2,R3,R4及R5系互相 独立表示氢原子,C1-4烷基、卤素原子或-OR6.-S(O)nR7) , Y1,Y2,Y3及Y4系分别相同或不同表示单键、-CH2-、-O- 或-N(R11)-,惟Y1~Y4中一或二个表示单键,Y1~Y4中仅有1 个为-O-或-N(R11)-, Z可无,亦可表示一个,或相同或不同复数之替代与 构成Y1~Y4环碳原子结合之氢原子的基,分别相同或 不同表示C1-4烷基, R6表示氢原子、C1-4的烷基、或被-NH2-或-CO2H取代的 C1-4的烷基, R7表示C1-4的烷基, n示0,1或2之整数, R11表示氢原子。]2.如申请专利范围第1项之化合物 或在医药上可被容许之盐,其中Y1,Y2,Y3及Y4为分别 相同或不同表示单键,-CH2-或-N(R11)-。3.如申请专利 范围第1项之化合物或在医药上可被容许之盐,其 中Y1~Y4中之任一为单键,其以外为单键以外之基。4 .如申请专利范围第2项之化合物或在医药上可被 容许之盐,其中Y1~Y4中之任一为单键,其以外为单键 以外之基。5.如申请专利范围第3项之化合物或在 医药上可被容许之盐,其中Z为C1-4烷基。6.如申请 专利范围第3项之化合物或在医药上可被容许之盐 ,其中Y1,Y2及Y3为-CH2-(惟可被一个,或相同或不同之 复数个Z所取代),Y4为单键。7.如申请专利范围第6 项之化合物或在医药上可被容许之盐,其中Y1,Y2及Y 3中任一为被一个,或相同或不同之二个Z所取代之- CH2-,其余二个为无取代之-CH2-,Y4为单键。8.如申请 专利范围第5项之化合物或在医药上可被容许之盐 ,其中Y1,Y2及Y3为-CH2-(惟可被一个,或相同或不同之 复数个Z所取代),Y4为单键。9.如申请专利范围第8 项之化合物或在医药上可被容许之盐,其中Y1,Y2及Y 3中任一为被一个,或相同或不同之二个Z所取代之- CH2-,其余二个为无取代之-CH2-,Y4为单键。10.如申请 专利范围第6项之化合物或在医药上可被容许之盐 ,其中Y1为被一个,或相同或不同之二个Z所取代之- CH2-,Y2及Y3为无取代之-CH2-,Y4为单键。11.如申请专 利范围第8项之化合物或在医药上可被容许之盐, 其中Y1为被一个,或相同或不同之二个Z所取代之-CH 2-,Y2及Y3为无取代之-CH2-,Y4为单键。12.如申请专利 范围第6项之化合物或在医药上可被容许之盐,其 中Y3为被一个,或相同或不同之二个Z所取代之-CH2-, Y1及Y2为无取代之-CH2-,Y4为单键。13.如申请专利范 围第8项之化合物或在医药上可被容许之盐,其中Y3 为被一个,或相同或不同之二个Z所取代之-CH2-,Y1及 Y2为无取代之-CH2-,Y4为单键。14.如申请专利范围第 1项至第13项中任一项之化合物或在医药上可被容 许之盐,其中R2,R3,R4及R5之任一为-S(O)nR7者。15.如申 请专利范围第1项至第13项中任一项之化合物或在 医药上可被容许之盐,其中至少有一个Z在其中者 。16.如申请专利范围第14项之化合物或在医药上 可被容许之盐,其中至少有一个Z在其中者。17.如 申请专利范围第1项之化合物或在医药上可被容许 之盐,其中N-(胺基亚胺甲基)-7-甲基-6,7-二氢-5H-苯 并环庚烯-8-羧醯胺,或N-(胺基亚胺甲基)-7,7-二甲基 -6,7-二氢-5H-苯并环庚烯-8-羧醯。18.如申请专利范 围第1项之化合物或在医药上可被容许之盐,其中N- (胺基亚胺甲基)-1-羟基-7-甲基-4-甲硫醯基-6,7-二氢 -5H-苯并环庚烯-8-羧醯胺者。19.一种如申请专利范 围第1项之式(1)化合物或在医药上可被容许之盐的 制造方法,其特征为使式(2) (式中R1,R2,R3,R4,R5,Y1,Y2,Y3,Y4及Z系如申请专利范围第 1项所定义,J表示羟基或可被亲核试剂所取代之脱 离基)之化合物与胍反应所成。20.一种使用于引起 钠/质子交换输送系亢进疾病之医药组成物,其特 征为含有如申请专利范围第1项至第18项中任一项 之化合物或在医药上可被容许之盐者。21.如申请 专利范围第20项的医药组成物,其使用于高血压、 心律不整、狭心症、心脏肥大、糠尿病、缺血或 缺血再灌流引起之内脏器官障碍、脑缺血障碍、 细胞之适量增殖所引起之疾病或内皮细胞之障碍 所引起之疾病。 |
