| 主权项 |
1.一种具有下列化学式(I)的三胺基四羧酸基化合 物: 其中 R为-(CH2)a-Y或经羟基取代之C1-C6烷基,其中a为1-3之 整数,Y为择自由咯基(pyrrolyl)、啶基(pyridyl)、 喃基(furyl)、喃基(pyranyl)、和嗯基(thienyl)所 组成之族群中; R1=-(CH2)m-或-(CH2)m-X-(CH2)m-,其中m=2-4,X=-O-或-S-, R2=-(CH2)n-或-(CH2)n-X-(CH2)n-,n=2-4,X=-O-或-S-。2.如申请 专利范围第1项所述之化合物,其中Y为啶基( pyridyl),a为1。3.如申请专利范围第1项所述之化合 物,其中R为含有羟基之C1-C6烷基。4.如申请专利范 围第3项所述之化合物,其中R为-CH2-C(OH)R3,R3为H、直 链或支链之饱和之C1-C4烷基。5.如申请专利范围第 4项所述之化合物,其中R3为直链之C1-C4烷基。6.如 申请专利范围第5项所述之化合物,其中R3为甲基。 7.如申请专利范围第1项所述之化合物,其中R1为-(CH 2)m-,m=2-4,R2为-(CH2)n-,n=2-4。8.如申请专利范围第7项 所述之化合物,其中m=2,n=2。9.如申请专利范围第7 项所述之化合物,其中m=2,n=3。10.如申请专利范围 第1项所述之化合物,其中R1为-(CH2)m-,m=2-4,R2为-(CH2)n -X-(CH2)n-,n=2-4,X=-O-或-S-。11.如申请专利范围第1项 所述之化合物,其中R1为-(CH2)m-X-(CH2)m-,m=2-4,X=-O-或-S -,R2为-(CH2)n-,n=2-4。12.如申请专利范围第1项所述之 化合物,其中R1为-(CH2)m-X-(CH2)m-,m=2-4,R2为-(CH2)n-X-(CH2 )n-,n=2-4,X=-O-或-S-。13.一种可用作为一磁振造影对 比剂的具顺磁性之金属错合物,其具有ML的化学结 构, 其中 M为中心金属离子,系择自由镧系金属、锰、铁、 钴、铜、镍、及铬金属离子所组成的族群中, L为一有机配位子,其具有如下所示之化学式: 其中 R为-(CH2)a-Y或经羟基取代之C1-C6烷基,其中a为1-3之 整数,Y为择自由咯基(pyrrolyl)、啶基(pyridyl)、 喃基(furyl)、喃基(pyranyl)、和嗯基(thienyl)所 组成之族群中; R1=-(CH2)m-或-(CH2)m-X-(CH2)m-,其中m=2-4,X=-O-或-S-, R2=-(CH2)n-或-(CH2)n-X-(CH2)n-,n=2-4,X=-O-或-S-。14.如申请 专利范围第13项所述之金属错合物,其中该金属离 子为钆(+3价),铁(+3价)或锰(+2价)。15.如申请专利范 围第14项所述之金属错合物,其中该金属离子为钆( +3价)。16.如申请专利范围第13项所述之金属错合 物,其中R为含有羟基之C1-C6烷基。图式简单说明: 第一图为有机配位子DTPA-PY之电位滴定曲线图,T=25 0.1℃;I= 0.1 mol dm-3 (Me4NNO3)。 第二图为有机配位子DTPA-HP之电位滴定曲线图,T=25 0.1℃;I=0.1 mol dm-3 (Me4NNO3)。 第三图为有机配位子TTDA-PY之电位滴定曲线图,T=25 0.1℃;I=0.1 mol dm-3 (Me4NNO3)。 第四图为有机配位子TTDA-HP之电位滴定曲线图,T=25 0.1℃;I=0.1 mol dm-3 (Me4NNO3)。 第五图为在不同pD値下,DTPA-PY的1H-NMR光谱图。 第六图为在不同pD値下,DTPA-HP的1H-NMR光谱图。 第七图为在不同pD値下,DTPA-PY对化学位移()之滴 定曲线图。 第八图为在不同pD値下,DTPA-HP对化学位移()之滴 定曲线图。 第九图为在不同pD値下,TTDA-PY对化学位移()之滴 定曲线图。 第十图为有机配位子DTPA-PY及与不同金属离子1:1比 例之电位滴定曲线图,T=25.00.1℃,I=0.1 mol dm-3 (Me4NNO 3),L表配位子。 第十一图为有机配位子DTPA-HP及与不同金属离子1:1 比例之电位滴定曲线图,T=25.00.1℃,I=0.1mol dm-3 (Me4 NNO3),L表配位子。 第十二图为有机配位子TTDA-PY及与不同金属离子1:1 比例之电位滴定曲线图,T=25.00.1℃,I=0.1mol dm-3 (Me4 NNO3),L表配位子。 第十三图为有机配位子TTDA-HP及与不同金属离子1:1 比例之电位滴定曲线图,T=25.00.1℃,I=0.1mol dm-3 (Me4 NNO3),L表配位子。 第十四图为DTPA-PY与(1)Ca2+、(2)Zn2+、(3)Cu2+、(4)Gd3+ 之金属错合物的平衡常数对电荷密度关系图。 第十五图为DTPA-HP与(1)Ca2+、(2)Zn2+、(3)Cu2+、(4)Gd3+ 之金属错合物的平衡常数对电荷密度关系图。 第十六图为TTDA-PY与(1)Ca2+、(2)Zn2+、(3)Cu2+、(4)Gd3+ 之金属错合物的平衡常数对电荷密度关系图。 第十七图为TTDA-PY与(1)Ca2+、(2)Zn2+、(3)Cu2+、(4)Gd3+ 之金属错合物的平衡常数对电荷密度关系图。 第十八图为1.010-3 mol dm-3 DTPA- PY在不同pH値之各物 种之百分比分布曲线图。 第十九图为2.010-3 mol dm-3 DTPA-HP在不同pH値之各物 种之百分比分布曲线图。 第二十图为2.010-3 mol dm-3 [Gd(DTPA-PY)]-在不同pH値之 [Gd3+]及[Gd(DTPA-PY)]-百分比分布曲线图。 第二十一图为2.010-3 mol dm-3 [Gd(DTPA-HP)]-在不同pH値 之[Gd3+]及[Gd(DTPA-HP)]-百分比分布曲线图。 第二十二图为(1)[Gd(TTDA)]2-、(2)[Gd(TTDA-PY)]-、(3)[Gd( DTPA)]2-、(4)[Gd(DTPA-PY)]-、(5)[Gd(TTDA-HP)]2-、及(6)[Gd( DTPA-HP)]在不同pH値条件下之稳定常数。 第二十三图为Dy(III)-induced H2O17 O-NMR位移对DyCl3.[Dy( DTPA-HP)]-及[Dy(DTPA-PY)]-浓度作图。 第二十四图为(1)[Gd(DTPA-HP)]-、(2)[Gd(TTDA-HP)]-、(3)[Gd (DTPA-PY)]-、(4)[Gd(TTDA-PY)]-、及(5)[Gd(DTPA-BMA)]在不同 pH値条件下之弛缓率R1,20MHz,370.1℃。 第二十五图为对照组大白鼠注射0.1 mmol/kg[Gd(DTPA-PY )]-之冠状切面影像TlWI(300/20 ms),(A)注射前,(B)注射 后25分钟。箭头为肾窦,箭号为膀胱。 第二十六图为对照组大白鼠注射0.1 mmol/kg[Gd(DTPA-HP )]-之冠状切面影像TlWI(300/20 ms),(A)注射前,(B)注射 后15分钟。箭头所示之处为肾窦,箭号所示之处为 膀胱。 第二十七图为肝癌转移实验组大白鼠注射0.1 mmol/ kg[Gd(DTPA-PY)]-之轴状切面影像TlWI(400/20 ms),(A)注射 前,(B)注射后15分钟,(C)注射后60分钟。箭头所示之 处为转移肝癌。 第二十八图为肝癌转移实验组大白鼠注射0.1 mmol/ kg[Gd(DTPA-HP)]-之冠状切面影像TlWI(300/20 ms),(A)注射 前,(B)注射后20分钟,(C)注射后40分钟。箭头所示之 处为转移肝癌。 |
