| 摘要 |
A találmány tárgyát védőcsoportok eltávolítására, nevezetesen (II)általános képletű (acil-tio)-alkanoil],-amino-laktám-savakból vagy -észterekből (I) általános képletű (merkapto-alkanoil)-amino-laktám-savak vagy -észterek, valamint (I) általános képletű[(merkapto-alkanoil)-amino]-laktám-észterek-ből (I) általános képletű merkapto-alkanoil)-amino-laktám-savak előállítására szolgáló javított eljárásokképezik. A találmány szerint a nemkívánatos melléktermékekkeletkezésének minimálisra csökkentése végett a védőcsoportok bázisoskörülmények között történő lehasítását és/vagy a termékátkristályosítását vagy átcsapását ditiolok - előnyösen ditiotreitvagy ditioeritrit - vagy redukálószerek, így foszfinok, foszfitok,cinkpor vagy nátrium-hidrogén-szulfit jelenlétében hajtják végre. Azáltalános képletekben R1 és R2 jelentése egymástól függetlenül 1-6szénatomos alkilcsoport, -(CH2)m-aril, -(CH2)m-(szubsztituált aril)vagy -(CH2)m-heteroarilcsoport, m értéke 0 vagy 1-6-ig egész szám; X1jelentése monociklusos, kondenzált biciklusos vagy kondenzálttriciklusos laktámsav vagy észter lehet. Ó |
