苯基取代的三唑啉酮的区域选择性氟化

摘要

一种制备式Ⅰ化合物的方法,包括在有机溶剂存在下,于约60－120℃,用氟化剂氟化式Ⅱ化合物,形成式Ⅰ化合物的处理步骤。式Ⅰ中X是氢、卤素、C₁－C₆烷基、C₁－C₆卤代烷基或硝基;R和R'各自是氢、卤素、C₁－C₆烷基、C₂－C₆烯基、C₃－C₅炔基、C₁－C₆卤代烷基、C₂－C₆卤代烯基、C₂－C₇酰基、C₂－C₆烷氧基烷基、C₂－C₆氰基烷基、C₁－C₃烷基亚硫酰基、C₁－C₃烷基磺酰基或C₁－C₃烷硫基－C₁－C₃烷基;式Ⅱ中X和R按照上面定义;R'独立地是碱金属阳离子、氢、卤素、C₁－C₆烷基、C₂－C₆烯基、C₃－C₅炔基、C₁－C₆卤代烷基、C₂－C₆卤代烯基、C₂－C₇酰基、C₂－C₆烷氧基烷基、C₂－C₆氰基烷基、C₁－C₃烷基亚硫酰基、C₁－C₃烷基磺酰基或C₁－C₃烷硫基－C₁－C₃烷基。X、R或R'各自任选被对氟化剂稳定的保护基团保护。

主权项

1．一种制备下式Ⅰ化合物的方法：式Ⅰ其中，X是氢、卤素、C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基或硝基；R和R＇各自是氢、卤素、C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、C₃-C₅炔基、C₁-C₆卤代烷基、C₂-C₆卤代烯基、C₂-C₇酰基、C₂-C₆烷氧基烷基、C₂-C₆氰基烷基、C₁-C₃烷基亚硫酰基、C₁-C₃烷基磺酰基或C₁-C₃烷硫基-C₁-C₃烷基；所述方法包括以下步骤：在有机溶剂存在下，于约60-120℃，用氟化剂处理式Ⅱ化合物，形成式Ⅰ化合物；式Ⅱ其中，X和R按照上面定义；R’独立地是碱金属阳离子、氢、卤素、C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、C₃-C₅炔基、C₁-C₆卤代烷基、C₂-C₆卤代烯基、C₂-C₇酰基、C₂-C₆烷氧基烷基、C₂-C₆氰基烷基、C₁-C₃烷基亚硫酰基、C₁-C₃烷基磺酰基或C₁-C₃烷硫基-C₁-C₃烷基。