发明名称 新颖7-芳基-6(Z)庚三烯酸视黄醯胺
摘要 本发明系有关一种如下式新颖三烯酸视黄醯胺CC其中R1至R7如本说明书之定义,其具有细胞凋亡活性且适用于预防及治疗癌症。
申请公布号 TW455575 申请公布日期 2001.09.21
申请号 TW088122200 申请日期 1999.12.17
申请人 赫孚孟拉罗股份公司 发明人 艾德林 维心 张;史帝芬 B. 佛格森;露依斯 海伦 佛利;艾伦 J. 洛菲
分类号 C07C233/29;C07C235/38;A61K31/165 主分类号 C07C233/29
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1.一种式I化合物: 式I 其中R1与R2分别为氢、卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基 或三卤甲基;R3为氢或C1-4烷基;且R4为氢,但当R3为C1- 4烷基时,则R4可为C1-4烷基;R5.R6.R7.R8与R9为氢。2.根 据申请专利范围第1项之化合物,其如式II 式II 其中R1,R2,R3与R4如申请专利范围第1项之定义。3.根 据申请专利范围第2项之化合物,其中R3为甲基且R4 为氢。4.根据申请专利范围第2项之化合物,其中R3 与R4为氢。5.根据申请专利范围第2项之化合物,其 中R3与R4为甲基。6.根据申请专利范围第2项之化合 物, N-(4-羟苯基)-(2E,4E,6Z)-7-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-3,7- 二甲基-2,4,6-庚三烯醯胺。7.根据申请专利范围第2 项之化合物, N-(4-羟苯基)-(2E,4E,6Z)-7-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-3-甲 基-2,4,6-庚三烯醯胺, N-(4-羟苯基)-(2E,4E,6Z)-7-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-3,6,7 -三甲基-2,4,6-庚三烯醯胺, N-(4-羟苯基)-(2E,4E,6Z)-7-[3,5-双(溴)苯基]-3,7-二甲基- 2,4,6-庚三烯醯胺, N-(4-羟苯基)-(2E,4E,6Z)-7-[3,5-双(甲基)苯基]-3,7-二甲 基-2,4,6-庚三烯醯胺, N-(4-羟苯基)-(2E,4E,6Z)-7-[3,5-双(甲氧基)苯基]-3,7-二 甲基-2,4,6-庚三烯醯胺,及 N-(4-羟苯基)-(2E,4E,6Z)-7-[苯基]-3,7-二甲基-2,4,6-庚三 烯醯胺。8.一种用于预防或治疗癌症之医药组合 物,其包含根据申请专利范围第1至7项之任一项之 化合物及医药上可接受之载体。9.根据申请专利 范围第1至7项中任一项之化合物,其系用于制造治 疗乳癌之医药。
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