| 发明名称 | 抑制整联蛋白与其受体结合的化合物 | ||
| 摘要 | 本发明提供了抑制α<SUB>4</SUB>β<SUB>1</SUB>整联蛋白与其受体例如VCAM－1(血管细胞粘连分子－1)和纤连蛋白结合的方法;抑制这种结合的化合物;含有该化合物的药物活性组合物;以及该化合物或者该化合物的制剂在控制或预防与α<SUB>4</SUB>β<SUB>1</SUB>有关疾病中的应用。 | ||
| 申请公布号 | CN1311676A | 申请公布日期 | 2001.09.05 |
| 申请号 | CN99808487.5 | 申请日期 | 1999.04.15 |
| 申请人 | 得克萨斯生物技术公司 | 发明人 | I·L·斯科特;R·G·波雷;R·J·比迪格尔;V·O·格拉贝;J·M·卡西尔;K·M·凯勒尔;S·林;R·V·马克特;T·P·科甘 |
| 分类号 | A61K31/36;C07D317/44 | 主分类号 | A61K31/36 |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 张元忠;杨丽琴 |
| 主权项 | 1．结构如下的化合物及其盐<img file="A9980848700021.GIF" wi="942" he="235" />其中A选自O、S和NR<sup>5</sup>；E选自CH<sub>2</sub>、O、S和NR<sup>6</sup>；Q选自C(O)和(CH<sub>2</sub>)<sub>k</sub>，其中k是0或1的整数；J选自O、S和NR<sup>8</sup>；G选自O、NH、S和(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>，其中p是0或1的整数；T选自C(O)和(CH<sub>2</sub>)<sub>b</sub>，其中b是0-3的整数；L选自O、NR<sup>7</sup>、S和(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>，其中n是0或1的整数；M选自C(R<sup>9</sup>)(R<sup>10</sup>)和(CH<sub>2</sub>)<sub>u</sub>，其中u是0-3的整数；X选自CO<sub>2</sub>B、PO<sub>3</sub>H<sub>2</sub>、SO<sub>3</sub>H、OPO<sub>3</sub>H<sub>2</sub>、C(O)NHC(O)R<sup>11</sup>、C(O)NHSO<sub>2</sub>R<sup>12</sup>、四唑基和氢；B、R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>、R<sup>8</sup>、R<sup>9</sup>、R<sup>10</sup>、R<sup>11</sup>和R<sup>12</sup>独立地选自氢、烷基、环烷基、芳基、羟烷基、烷氧基、烷氧基烷氧基、环烷基烷基，烷氨基、卤代烷基、烷芳基、芳烷基、杂环基、杂环烷基和烷基杂环基；其中R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>结合在一起可以形成环；R<sup>4</sup>和R<sup>7</sup>结合在一起可以形成环；R<sup>9</sup>和R<sup>10</sup>结合在一起可以形成环。 | ||
| 地址 | 美国得克萨斯州 | ||