发明名称 4-ALQUENIL (Y ALQUINIL) OXINDOLES LOS CUALES INHIBEN LAS QUINASAS DEPENDIENTES DE CICLINA (CDKS)
摘要 Nuevos 4-alquenil y 4-alquinil oxindoles que presentan la fórmula I (como por ejemplo: (Z)-1,3-dihidro-4-(6-hidroxi-1-hexinil)-3-[(-3metoxi-1H-pirrol-2-il)metileno]-2H-indol-2-ona) y II (como poe ejemplo: (R)-(Z)-1,3-dihidro-4-[(5-etilimino-6-metil)-6H-piran-2-il]-5-fluoro-3-[(3.metoxi-1H-pirrol-2-il)metileno)]-2H-indol-2-ona) y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos en los que R1 es H, COR4, COOR4, CONR6R7, alquilo inferior, etc; R2 se selecciona entre H, OR4, COOR4, CONR6R7, NR6R7, halogeno, NO2, CN, SO2R4, SO2NR6R7, perfluoroalquilo, etc; R3 es H, OR4, COOR4, CONR6R7, perfluoroalquilo, alquilo inferioretc; a es un enlace opcional, b es cicloalquilo, heterociclo, que pueden estar opcionalmente sustituidos y X es =N, =C(R5), o =C(COOOR8) son como se definen aquí. Una composición farmacéutica que contiene como ingrediente activo un compuesto de fórmula l o ll y un vehiculo o excipiente farmacéuticamente aceptable. El uso de dichos compuestos o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para la fabricación de un medicamento, el cual inhiben las quinasas dependientes de ciclina (CDKs), en particular la CDK2, y son útiles como agentes antiproliferativos en el tratamiento o control de trastornos de la proliferación celular, en particular tumores de colon o de mama.
申请公布号 UY25857(A1) 申请公布日期 2001.07.31
申请号 UY19990025857 申请日期 1999.12.16
申请人 F. HOFFMANN-LA ROCHE AG 发明人 STEVEN GREGORY MISCHKE;PAIGE E. MAHANEY;KIN- CHUN LUK;JIN-JUN LIU;APOSTOLOS DERMATAKIS;YI CHEN;WENDY LEA CORBETT
分类号 A61K31/404;A61K31/4178;A61K31/4409;A61K31/454;A61K31/5377;A61P35/00;A61P43/00;C07D401/14;C07D403/06;C07D403/14;C07D405/14;C07D409/14;C07D413/14 主分类号 A61K31/404
代理机构 代理人
主权项
地址