| 摘要 |
经取代之氢啶乙醯基胍,其制法,其做为药物或诊断剂之用途以及含其之药物:氢啶乙醯基胍之化学式如下CC I以及其药理可接受的盐类式中,Rl,R2,R3,R4,R5,R6,R7,R8,R9,R10与X的定义,如同申请专利范围中所下定义,这类化合物为细胞的钠/质子对偶舱(Na+/H+交换物)之有效的抑制剂,这种对偶舱在数不清的疾病(主要为高血压、动脉硬化、糖尿病等)上,在那些易于取得的细胞(例如红血球、血小板或白血球)中,也会有相当的增加量,可供取用检测。它们也适于供制备成用于治疗或预防与脂质代谢相关疾病的药物方面之用途。 |
| 主权项 |
1.具式I的氢啶乙醯基胍 I 式中, R1,R2,R3与R4 分别地或相同地代表H、C1-C4-烷基或O-C1-C4-烷基; R5与R6分别地代表H; X为O; R7,R8,R9与R10 分别地代表H; 或其药理可接受的盐类。2.一种制备根据申请专 利范围第1项的式I化合物的方法,包括 令式V之化合物 式中 R1,R2,R3,R4,R5与R6的定义与申请专利范围第1项中所 给定义相同,Y系一种释离基,选自-O-(C1-C4)-烷基、 卤素或咪唑基, 与式VI的胍反应 式中 R7,R8,R9与R10的定义与申请专利范围第1项中所给定 义相同, 且有必要的话,将产品转变成其药理可接受的盐类 。3.根据申请专利范围第1项的化合物,其系用于制 备供治疗或预防心律不整的药物。4.根据申请专 利范围第1项的化合物,其系用于制备供治疗或预 防心脏血管梗塞的药物。5.根据申请专利范围第1 项的化合物,其系用于制备供治疗或预防狭心症的 药物。6.根据申请专利范围第1项的化合物,其系用 于制备供治疗或预防心脏绝血状态的药物。7.根 据申请专利范围第1项的化合物,其系用于制备供 治疗或预防周围及中枢神经系统及中风之绝血状 态的药物。8.根据申请专利范围第1项的化合物,其 系用于制备供治疗或预防周围器官与四肢的绝血 状态的药物。9.根据申请专利范围第1项的化合物, 其系用于制备供治疗休克状态的药物。10.根据申 请专利范围第1项的化合物,其系用于制备供外科 手术及器官移植使用的药物。11.根据申请专利范 围第1项的化合物,其系用于制备供保存及储存外 科处置用的药物。12.根据申请专利范围第1项的化 合物,其系用于制备供治疗原发性或次发性细胞增 殖之疾病的药物,故其系被做为抗动脉硬化剂或做 为一种试剂,供延缓糖尿病并发症、癌症、纤维性 疾病(例如肺纤维化、肝硬化或肾纤维化)、与前 列腺肥厚等疾病。13.根据申请专利范围第1项的化 合物,其系用于制备一种供抑制Na+/H+交换物的科学 工具,藉以诊断高血压与增生性疾病的药物。14.根 据申请专利范围第1项的化合物,其系用于制备供 治疗或预防与脂质代谢相关疾病的药物。15.一种 供抑制细胞Na+/H+交换机转之医药组合物,其系包含 有效量的根据申请专利范围第1项的化合物。 |
