关于肽合成的方法以及组合物

摘要

本发明首先涉及肽尤其是T－20(也称为“DP－178”;SEQ IDNO:1)和T－20样肽的合成方法。该方法利用固相或液相合成法合成和组合具体肽片段组,获得目的肽。本发明进一步涉及作为所述目的肽(例如T－20)合成中的中间体的各个肽片段。本发明更进一步涉及可一起用来产生全长T－20和T－20样肽的所述肽中间体片段组。

主权项

1．合成下式肽的方法：Ac-YTSLIHSLIEESQNQQEKNEQELLELDKWASLWNWF-NH2(SEQIDNO:1)，该方法包括：(a)使式：Fmoc-EKNEQELLEL-COOH(SEQ ID NO:11)的侧链保护肽与式：NH2-DKWASLWNWF-NH2(SEQ ID NO:18)的侧链保护肽反应，产生下式侧链保护肽：Fmoc-EKNEQELLELDKWASLWNWE-NH2(SEQ ID NO:12)；(b)使在(a)中产生的肽的氨基末端去保护；(c)使在(b)中产生的肽与式：Fmoc-YTSLIHSLIEESQNQQ-COOH(SEQ ID NO:4)的侧链保护肽反应，产生下式侧链保护肽：Fmoc-TSLIHSLIEESQNQQEKNEQELLELDKWASLWNWF-NH2(SEQ ID NO:1)；(d)使在(c)中产生的肽的氨基末端修饰为乙酰修饰物；和(e)使(d)的侧链保护肽的侧链去保护，产生下式肽：Ac-YTSLIHSLIEESQNQQEKNEQELLELDKWASLWNWF-NH2(SEQ ID NO:1)。