氨基异喹啉衍生物

摘要

本发明可提供一种以下式所示氨基异喹啉衍生物,其类似物或其医药上可被容许的盐。这些化合物具有优异的抑制活化血液凝固第X因子的作用,做为抗血液凝固剂,或血栓或栓塞之预防、治疗剂的有效成分是有用的。

主权项

1．一种以下式(1)所示氨基异喹啉衍生物或其医药上可被容许的盐，式(1)中，A表示下式(2)的有机基，A′表示氢原子，或A′表示式(2)所示有机基，A表示氢原子，V-L-Y-    (2)式(2)中，L表示下式(3)至(6)的任一有机基，式(3)、(4)、(6)中W表示氢原子，C₁～C₆烷基，C₄～C₁₀芳基，C₅～C₁₂芳烷基或C₂～C₄羧基烷磺酰基，式(4)中，D或D′的任一表示与式(2)中Y的结合键，另一则示氢原子，式(3)中X表示氢原子，羧基，C₁～C₃烷氧羰基或可具有取代基的C₁～C₃烷基或可具有取代基的苯甲基，具有取代基时的取代基可为羧基，C₂～C₁₀烷氧羰基，C₁～C₆烷磺酰氧基，哌啶氧基，C₆～C₁₀亚氨烷基哌啶氧基，C₇～C₁₄烷氧羰基哌啶氧基，C₆～C₈哌啶烷基，C₇～C₁₁亚氨烷基哌啶烷基，C₈～C₁₅烷氧羰基哌啶烷基，吡咯烷氧基，C₅～C₉亚氨烷基吡咯烷氧基，C₇～C₁₃烷氧羰基吡咯烷氧基，脒基，C₂～C₇一或二烷基脒基，羟基，卤代基，吲哚基或C₁～C₅烷基，又，式(3)中X与W可结合以构成环，这时-W-X-表示亚乙基，三亚甲基或四亚甲基)，L为式(3)～(5)的任一有机基时，V表示氢原子，可具有取代基的C₁～C₆烷磺酰基，可具有取代基的苯甲酰基，苯磺酰基，2-萘磺酰基，桂皮酰基，哌啶羰基，苯乙酰基，吡啶羰基，噻吩羰基，苯硫羰基或亚氨苄基，L为式(6)的有机基时，V表示可具有取代基的C₄～C₁₀芳基，L为式(3)～(6)的任一有机基时，V为具有取代基时该取代基可为羧基，C₂～C₇烷氧羰基，氨基甲酰基，C₂～C₇的一或二烷基氨基甲酰基，脒基，C₂～C₇之一或二烷基脒基，C₄～C₇三烷基脒基，C₁～C₈酰基，卤代基，氨基，C₁～C₆之一或二烷基氨基，C₄～C₆芳氨基，C₂～C₇烷氧羰氨基，C₁～C₃氨烷基，C₂～C₇之一或二烷基氨烷基，C₄～C₁₀的N-烷基-N-烷氧羰基氨烷基，哌啶氧基，C₆～C₉酰基哌啶氧基，C₆～C₁₀亚氨烷基哌啶氧基，C₈～C₁₄烷氧羰基哌啶氧基，吡咯烷氧基，C₅～C₉亚氨烷基吡咯烷氧基，C₇～C₁₃烷氧羰基吡咯烷氧基，C₂～C₇羟羰基烷基，C₃～C₈烷氧羰基烷基，C₃～C₇羟羰基烯基，C₄～C₈烷基氧羰基烯基，C₄～C₁₀芳基，C₆～C₁₂芳烯基，C₁～C₁₀烷氧基，硝基，三氟甲基，C₃～C₈烷基，C₄～C₁₀芳磺酰基，C₅～C₁₂芳烷基，哌嗪羰基，C₇～C₁₀亚氨烷基哌嗪羰基，哌嗪磺酰基，C₆～C₉亚氨烷基哌嗪磺酰基，C₆～C₉哌啶烷基，C₈～C₁₂亚氨烷基哌啶烷基，C₆～C₉亚哌啶烷基，C₈～C₁₂亚氨烷基亚哌啶烷基，胍基，C₃-C₅二烷基胍基，膦酰基，C₂～C₉二烷氧磷酰基，C₁～C₄一烷氧基羟基磷酰基或C₃～C₅二烷基胍基)(Y表示下式(7)-(13)的任一，-(CH₂)_n-O-  -(CH₂)_n-S-  -CH₂-CH₂-  -CH=CH-  (7)          (8)         (9)       (10)式(7)、(8)中，n表示1或2的整数，式(13)中，R¹表示氢原子，C₂～C₇羟羰基烷基，C₃～C₈烷氧羰基烷基，C₃～C₇羟羰基烯基)，Z表示氢原子，C₁～C₆烷基，卤代基，氨基或下式(14)～(19)的任一，(式(14)、(17)～(19)中，n表示0-3整数，式(14)中，R²表示羟基，羧基，氨基，C₂～C₇烷氧羰基，C₄～C₁₀芳基，C₁～C₃烷氧基，C₅～C₁₂芳烷基，式(15)中R³表示羧基，C₂～C₇烷氧羰基，C₄～C₁₀芳基，C₁～C₃烷氧基，C₅～C₁₂芳烷基，R⁴表示氢原子，C₂～C₇烷氧羰氨基，C₂～C₇烷基羰氨基，式(16)中R⁵表示羟基，氨基，C₄～C₁₀芳基，C₁～C₃烷氧基，C₅～C₁₂芳烷基，(17)～(19)中R⁶表示氢原子，C₁～C₆烷基)。