发明名称 环戊烯酮衍生物
摘要 5-(R1 COO-)-4-(R2 COO-)取代-2-环戊烯-l-酮(Rl、R2为相同或相异之烷基、烯基或芳基)构造之环戊烯酮衍生物或其光学活性体。令4,5-二羟基-2-环戊烯-l-酮以对应之羧酸或其反应性衍生物反应,制造环戊烯酮衍生物之方法,含有该衍生物之制癌剂、细胞自灭诱发剂、抗菌剂。
申请公布号 TW438768 申请公布日期 2001.06.07
申请号 TW087103046 申请日期 1998.03.03
申请人 宝酒造股份有限公司 发明人 小山信人;饲胜重;小林 英二;加藤 郁之进
分类号 C07C69/013;A61K31/215 主分类号 C07C69/013
代理机构 代理人 何金涂 台北巿大安区敦化南路二段七十七号八楼
主权项 1.一种下述一般式[I]所示之环戊烯酮衍生物或其 盐, [I] (式中,R1.R2为相同或相异之C1-13之直链或分支烷基 、C2-7之直链或分支烯基、或苯基;但,R1=R2=-CH3之情 况除外)。2.一种制癌用之医药组成物,其特征为含 有如申请专利范围第1项之环戊烯酮衍生物或其盐 所选出之化合物作为有效成分。3.一种诱发细胞 自灭用之医药组成物,其特征为含有如申请专利范 围第1项之环戊烯酮衍生物或其盐所选出之化合物 作为有效成分。4.一种抗菌用医药组成物,其特征 为含有如申请专利范围第1项之环戊烯酮衍生物或 其盐所选出之化合物作为有效成分。5.一种一般 式[II]所示环戊烯酮衍生物之制法,其特征为令下 述式[III]所示之4,5-二羟基-2-环戊烯-1-酮和/或其光 学活性体与对应于下述一般式[II]所示之环戊烯酮 衍生物之R3.R4之羧酸和/或其反应性衍生物同时地 或依序反应; [II] (式中,R3.R4相同或相异之C1-13之直链或分支烷基、C 2-7之直链或分支烯基、或苯基) [III]图式简单说明: 第一图为示出二乙醯氧基环戊烯酮之质谱图。 第二图为示出二乙醯氧基环戊烯酮之1H-NMR光谱图 。 第三图为示出二苯甲醯氧基环戊烯酮之质谱图。 第四图为示出二苯甲醯氧基环戊烯酮之1H-NMR光谱 图。 第五图为示出二已醯氧基环戊烯酮之1H-NMR光谱图 。 第六图为示出二肉豆蔻醯氧基环戊烯酮之1H-NMR光 谱图。 第七图为示出二辛醯氧基环戊烯酮之1H-NMR光谱图 。 第八图为示出二-3-辛醯氧基环戊烯酮之1H-NMR光谱 图。 第九图为示出二丁醯氧基环戊烯酮之1H-NMR光谱图 。 第十图为示出二癸醯氧基环戊烯酮之1H-NMR光谱图 。 第十一图为示出二戊醯氧基环戊烯酮之1H-NMR光谱 图。 第十二图为示出二丙醯氧基环戊烯酮之1H-NMR光谱 图。 第十三图为示出二-2-己醯氧基环戊烯酮之1H-NMR光 谱图。 第十四图为示出(-)体环戊烯酮之对-二甲胺基醯 衍生物之CD及(-)体环戊烯酮之立体构造图。 第十五图为示出(+)体环戊烯酮之对-二甲胺基苯甲 醯衍生物之CD及(+)体环戊烯酮之立体构造图。
地址 日本