1－[(1－取代－4－哌啶基)甲基]－4－哌啶衍生物、其生产方法、含有该化合物的药物组合物和这些化合物的中间体

摘要

通式(Ⅰ)代表的化合物或其生理上可接受的酸加成盐以及含有这些化合物作为有效成分的药物组合物,式中Ar代表(Ar－1)或(Ar－2);且A代表－Z－N(Q¹)(Q²)、－CO－R⁷或－(CH₂)_p－CH(R⁸)－COR⁹。由于显示出对5－HT₄受体的强烈亲合力,因而这些化合物可用来作为加速蠕动的药物或改善消化道功能的药物。

主权项

1．式(Ⅰ)所示的化合物或其药物上可接受的酸加成盐：其中Ar是下式(Ar-1)或式(Ar-2)所示的基团：其中R¹是卤原子，R²是氢原子或低级烷基，R³是氢原子、低级烷基或低级链烷酰基，R⁴是氢原子或低级烷基，R⁵和R⁶可以相同或不同，各是氢原子或低级烷基，以及n是1、2或3，A是下式(A-1)、(A-2)或(A-3)所示的基团：        -Z-N(Q¹)(Q²)    (A-1)其中Z是-CO-、-CS-或-SO₂-，    Q¹和Q²可以相同或不同，各是氢原子、低级烷基、环烷基、    有取代或无取代的苯基，或者有取代或无取代的苯基-低级    烷基，或者Q¹和Q²可以和它们所键合的氮原子合在一起形    成一个吡咯烷环、哌啶环、六氢吖庚因环、吗啉环、硫代吗    啉环、或哌嗪环，后者在另一个氮原子上任选地可以有低级    烷基或苄基取代基；        -CO-R⁷    (A-2)其中R⁷是氢原子、低级烷基、低级烷氧基、低级烷氧羰基、被羟    基、低级烷氧基或低级烷氧羰基取代的低级烷基、或者有取    代或无取代的苯基；        -(CH₂)_p-CH(R⁸)-COR⁹    (A-3)其中p是0、1、2、3、4或5，    R⁸是氢原子或低级烷基，以及    R⁹是低级烷基或低级烷氧基。