| 摘要 |
A találmány tárgya eljárás (I) képletű 1-[3-(dimetil-amino)- propil]-1-(4-fluor-fenil)-1,3-dihidro-5-izobenzofurán-karbonitril (citalopram)előállítására. A találmány abban áll, hogy valamely (IV) képletűvegyületet - a képletben R1 jelentése 1-6 szénatomot tartalmazóalkilcsoport, és X jelentése oxigénatom vagy iminocsoport - előszöregy, 4-halogén-fluor-fenil-csoportot tartalmazó Grignard-reagensselreagáltatnak, majd egy így kapott (IVa) általános képletű vegyületet -a képletben R1 és X jelentése a korábban megadott - egy 3-halogén-N,N-dimetil-propil-aminból készült Grignard-reagenssel reagáltatnak,ezután egy így kapott (V) általános képletű vegyületet - a képletbenR1 és X jelentése a korábban megadott - gyűrűzárásnak vetnek alá,végül egy így kapott (VI) általános képletű vegyületet - a képletbenR1 és X jelentése a korábban megadott - a megfelelő 5-cianoszármazékká, azaz citaloprammá alakítanak, és a citalopramotszabad bázis vagy gyógyászatilag elfogadható só formájában különítikel. Ó |
