| 主权项 |
1.一种下式化合物: 式中: G1示-CH2-或-C(O)-; G2示-CH2-或-C(O)-; G3示-CH2-或-C(O)-; m示2或3; n示0或1; q示1或2; r示0或1; Ar1示选自下列之基团: 式中: R1示1-3个各别选自下列之取代基:氢原子,卤原子, 羟基,CF3,C1-C6烷基,和C1-C6烷氧基; R2示氢原子; Ar2示选自下列之基团: 式中: R3示1-3个各别选自下列之取代基:氢原子,卤原子,C1 -C6烷基,C1-C6烷氧基,-OCH2CO2R21,其中,R21系选自氢原 子和C1-C4烷基; R4系氢原子;以及 X1和X2悉如部份A),B),或C)中定义: A)X1示氢原子; X2示选自下列之基团: 式中: p示1或2, R5示氢原子; R6示氢原子; R7示羟基; Ar3示选自下列之基团: 和 式中: R8示1-3个分别选自下列之取代基:氢原子,卤原子,CF 3和-CO2R19,其中,R19系选自氢原子和C1-C4烷基; R9示氢原子; R10系氢原子; R20系选自氢原子和基; Z系选自氢原子,C1-C4烷基, -(CH2)w-O-(CH2)t-Y, -(CH2)fA, -(CH2)uCO2R11和 -(CH2)w-O-Ar4; 其中: w示整数2-5; t示整数1-3; f示2或3; u示整数1-4; w示整数2-4; Y系选自C1-4烷基和-(CH2)w-Ar4; A系吗基; R11系选自氢原子和C1-C4烷基; Ar4系选自下列基团: 式中: v示整数1-3; R15系选自氢原子和-CO2R16,其中,R16系选自氢原子和C 1-C4烷基; B)X1示羟基,以及 X2系如下之基团: 其中,p和Ar3悉如先前定义; C)X2示下式基团: 式中,R5和R6悉如先前定义;以及 X1和Z1一起形成具有X1和Z1之碳原子间的第二键结; 唯其先决条件是当G1示-C(O)-时,则G2和G3示-CH2-; 且唯其先决条件是当G2示-C(O)-时,则G1和G3示-CH2-; 更进一步之先决条件是当G3示-C(O)-时,则G1和G2示-( CH2)-; 或其立体异构物,或药学上可接受之类。2.如申 请专利范围第1项之化合物,式中,m示2。3.如申请专 利范围第2项之化合物,式中,G2示-C(O)-。4.如申请专 利范围第3项之化合物,式中,X1示氢原子。5.如申请 专利范围第4项之化合物,式中,X2示下式基团:6.如 申请专利范围第5项之化合物,式中,R5示氢原子,p示 1,且Ar3示4-氢基-苯基。7.如申请专利范围第5项之 化合物,式中,R5示氢原子,p示1,且Ar3示啶-2-基。8. 如申请专利范围第5项之化合物,式中,R5示氢原子,p 示1,且Ar3示喃-2-基。9.如申请专利范围第4项之 化合物,式中,X2示下式基团:10.如申请专利范围第9 项之化合物,式中,Z示2-乙氧基-乙基。11.如申请专 利范围第9项之化合物,式中,Z示2-喃-2-基甲氧基 乙基。12.如申请专利范围第3项之化合物,式中,X1 示羟基。13.如申请专利范围第12项之化合物,式中, X2示下式基团:14.如申请专利范围第13项之化合物, 式中,R5示氢原子,p示1,且Ar3示4-氢基-苯基。15.如申 请专利范围第1项之化合物,其中,化合物是(+)-或(-) -1-(3,4,5-三甲氧基-苯醯基)-3-[2-[4-[1-(4-氟基苯甲基) -1H-苯并咪唑-2-羰基]-啶-1-基]乙基]-3-(3,4-二甲氧 基-苯基)-咯烷或其混合物。16.如申请专利范围 第1项之化合物,其中,化合物是(+)-或(-)1-苯醯基-3-[ 2-[4-[1-(4-氟基-苯甲基)-1H-苯并咪唑-2-羰基]-啶-1- 基]-乙基]-3-(3,4-二甲氧基-苯基)-咯烷或其混合 物。17.如申请专利范围第1项之化合物,其中,化合 物是(+)-或(-)-1-苯醯基-3-[2-[4-[1-(4-氟基-苯甲基)-1H- 苯并咪唑-2-基]-4-羟基-啶-1-基]-乙基]-3-(3,4-二甲 氧基-苯基)-咯烷或其混合物。18.如申请专利范 围第1项之化合物,其中,化合物是(+)-或(-)1-苯醯基- 3-[2-[4-(4-苯并唑-2-基)-啶-1-基]-乙基]-3-(3,4-二 甲氧基-苯基)-咯烷或其混合物。19.如申请专利 范围第1项之化合物,其中,化合物是(+)-或(-)1-(3,4,5- 三甲氧基-苯醯基)-3-[2-[4-[1-(4-氟基苯甲基)-1H-苯并 咪唑-2-基]-4-羟基-啶-1-基]-乙基]-3-(3,4-二甲氧基 -苯基)-咯烷或其混合物。20.如申请专利范围第1 项之化合物,其中,化合物是(+)-或(-)-1-(3,4,5-三甲氧 基-苯醯基)-3-[2-[4-[1-(4-氟基-苯甲基)-1H-苯并咪唑-2 -羰基]-啶-1-基]-乙基]-3-(3,4-二氯基-苯基)-咯 烷或其混合物。21.如申请专利范围第1项之化合物 ,其中,化合物是(+)-或(-)-1-(3,4,5-三甲氧基-苯醯基)- 3-[2-[4-[1-(4-氟基-苯甲基)-1H-苯并咪唑-2-基]-4-羟基- 啶-1-基]-乙基]-3-(3,4-二氯基-苯基)-咯烷或其 混合物。22.如申请专利范围第1项之化合物,其中, 化合物是(+)-或(-)-1-苯醯基-3-[2-[4-苯并唑-2-羰基 )-啶-1-基]-乙基]-3-(3,4-二甲氧基-苯基)-咯烷或 其混合物。23.如申请专利范围第1项之化合物,其 中,化合物是(+)-(-)1-(3,4,5-三甲氧基-苯醯基)-3-[2-[4- [羟基-二苯基-甲基)-啶-1-基]-乙基]-3-(3,4-二甲氧 基-苯基)-咯烷或其混合物。24.如申请专利范围 第1项之化合物,其中,化合物是(+)-或(-)-1-(3,4,5-三 甲氧基-苯醯基)-3-[2-[4-[1-(4-氟基-苯甲基)-1H-苯并 咪唑-2-羰基]-啶-1-基]-乙基]-3-(苯并[1,3]二恶茂-5 -基)-咯烷或其混合物。25.如申请专利范围第1项 之化合物,其中,化合物是(+)-或(-)-1-(3,4,5-三甲氧基 -苯醯基)-3-[2-[4-[1-(4-氟基苯甲基)-1H-苯并咪唑-2-羰 基]-啶-1-基]-乙基]-3-苯基-咯烷或其混合物。 26.如申请专利范围第1项之化合物,其中,化合物是( +)-或(-)-1-(3,4,5-三甲氧基-苯醯基)-3-[2-[4-[1-(4-氟基- 苯甲基)-1H-苯并咪唑-2-羰基]-啶-1-基]-乙基]-3-(4- 三氟甲基-苯基)-咯烷或其混合物。27.如申请专 利范围第1项之化合物,其中,化合物是(+)-或(-)-1-(3, 4,5-三甲氧基-苯醯基)-3-[2-[4-[1-(4-氟基-苯甲基)-1H- 苯并咪唑-2-羰基]-啶-1-基]-乙基]-3-(2,4-二氟基- 苯基)-咯烷或其混合物。28.如申请专利范围第1 项之化合物,其中,化合物是(+)-或(-)-1-(3-异丙氧基- 苯基-乙醯基)-3-[2-[4-[1-(4-氟基-苯甲基)-1H-苯并咪 唑-2-羰基]-啶-1-基]-乙基]-3-(苯并[1,3]二恶茂-5- 基)-咯烷或其混合物。29.如申请专利范围第1项 之化合物,其中,化合物是(+)-或(-)-1-(3,4,5-三甲氧基 -苯醯基)-3-[2-[4-[1-(4-氟基-苯基甲基)-1H-苯并咪唑-2 -羰基]-啶-1-基]-乙基]-3-(苯并[1,3]二恶茂-5-基)- 咯烷或其混合物。30.如申请专利范围第1项之化 合物,其中,化合物是(+)-或(-)-1-(3,4,5-三乙氧基-苯 醯基)-3-[2-[4-[1-(4-氟基-苯甲基)-1H-苯并咪唑-2-羰基 ]--1-基]-乙基]-3-(3,4-二甲氧基-苯基)-咯烷或 其混合物。31.如申请专利范围第1项之化合物,其 中,化合物是(+)-或(-)-1-(3,4,5-三甲氧基-苯醯基)-3-[2 -[4-二苯甲叉啶-1-基]-乙基]-3-(3,4-二氯基-苯基)- 咯烷或其混合物。32.如申请专利范围第1项之化 合物,其中,化合物是(+)-或(-)-1-(3,4,5-三甲氧基-苯 醯基)-3-[2-[4-[1H-苯并咪唑-2-羰基]-啶-1-基]-乙基] -3-(3,4-二氯基-苯基)-咯烷或其混合物。33.如申 请专利范围第1项之化合物,其中,化合物是(+)-或(-) -1-(3,4,5-三甲氧基-苯醯基)-3-[2-[4-[1-(2-(吗-4-基)- 乙基)-1H-苯并咪唑-2-羰基]-啶-1-基]-乙基]-3-(3,4- 二氯基-苯基)-咯烷或其混合物。34.如申请专利 范围第1项之化合物,其中,化合物是(+)-或(-)-1-(3,4,5 -三甲氧基-苯醯基)-3-[2-[4-[1-(啶-2-基甲基)-1H-苯 并咪唑-2-羰基]-啶-1-基]-乙基]-3-(3,4-二氯基-苯 基)-咯烷或其混合物。35.如申请专利范围第1项 之化合物,其中,化合物是(+)-或(-)-1-(3,4,5-三甲氧基 -苯醯基)-3-[2-[4-[1-(3-乙氧基羰基-丙基)-1H-苯并咪 唑-2-羰基]-啶-1-基]-乙基]-3-(3,4-二氯基-苯基)- 咯烷或其混合物。36.如申请专利范围第1项之化合 物,其中,化合物是(+)-或(-)-1-(3,4,5-三甲氧基-苯醯 基)-3-[2-[4-[1-(3-羧基-丙基)-1H-苯并咪唑-2-羰基]- 啶-1-基]-乙基]-3-(3,4-二氯基-苯基)-咯烷或其混 合物。37.如申请专利范围第1项之化合物,其中,化 合物是(+)-或(-)-1-(3,4,5-三甲氧基-苯醯基)-3-[2-[4-[1H -苯并咪唑-2-羰基]-啶-1-基]-乙基]-3-苯基-咯烷 或其混合物。38.如申请专利范围第1项之化合物, 其中,化合物是(+)-或(-)-1-(3,4,5-三甲氧基-苯醯基)-3 -[2-[4-[1-(啶-2-基甲基)-1H-苯并咪唑-2-羰基]-啶- 1-基]-乙基]-3-苯基)-咯烷或其混合物。39.如申请 专利范围第1项之化合物,其中,化合物是(+)-或(-)-1- (3,4,5-三甲氧基-苯醯基)-3-[2-[4-[1-(4-甲氧基羰基-苯 甲基)-1H-苯并咪唑-2-羰基]-啶-1-基]-乙基]-3-苯基 )-咯烷或其混合物。40.如申请专利范围第1项之 化合物,其中,化合物是(+)-或(-)1-(3,4,5-三甲氧基-苯 醯基)-3-[2-[4-[1-(4-羧基苯甲基)-1H-苯并咪唑-2-羰基] -啶-1-基]-乙基]-3-苯基)-咯烷或其混合物。41. 如申请专利范围第1项之化合物,其中,化合物是(+)- 或(-)-1-(3,4,5-三甲氧基-苯醯基)-3-[2-[4-[1-(2-乙氧基- 乙基)-1H-苯并咪唑-2-羰基]-啶-1-基]-乙基]-3-苯基 )-咯烷或其混合物。42.如申请专利范围第1项之 化合物,其中,化合物是(+)-或(-)-1-(3,4,5-三甲氧基- 苯醯基)-3-[2-[4-[1H-苯并咪唑-2-羰基]-啶-1-基]-乙 基]-3-苯基)-咯烷或其混合物。43.如申请专利范 围第1项之化合物,其中,化合物是(+)-或(-)-1-(3,4,5- 三甲氧基-苯醯基)-3-[2-[4-[1H-苯并咪唑-2-羰基]- 啶-1-基]-乙基]-3-(3,4-二甲氧基-苯基)-咯烷或其 混合物。44.如申请专利范围第1项之化合物,其中, 化合物是(+)-或(-)-1-(3,4,5-三甲氧基-苯醯基)-3-[2-[4- [1-(4-甲酯基-苯基甲基)-1H-苯并咪唑-2-羰基]-啶-1 -基]-乙基]-3-(3,4-二甲氧基-苯基)-咯烷或其混合 物。45.如申请专利范围第1项之化合物,其中,化合 物是(+)-或(-)-1-(3,4,5-三甲氧基-苯醯基)-3-[2-[4-[1-(4- 羧基苯基甲基)-1H-苯并咪唑-2-羰基]-啶-1-基]-乙 基]-3-(3,4-二甲氧基-苯基)-咯烷或其混合物。46. 如申请专利范围第1项之化合物,其中,化合物是(+)- 或(-)-1-(3,4,5-三甲氧基-苯醯基)-3-[2-[4-[1-(喃基-2- 基甲基)-1H-苯并咪唑-2-羰基]-啶-1-基]-乙基]-3-苯 基-咯烷或其混合物。47.如申请专利范围第1项 之化合物,其中,化合物是(+)-或(-)-1-(3,4,5-三甲氧基 -苯醯基)-3-[2-[4-[1-(2-喃-2-基甲氧基-乙基)-1H-苯 并咪唑-2-羰基]-啶-1-基]-乙基]-3-苯基-咯烷或 其混合物。48.如申请专利范围第1项之化合物,其 中,化合物是(+)-或(-)-1-(3,4,5-三甲氧基-苯醯基)-3-[2 -[4-[1-(2-烯丙氧基乙基)-1H-苯并咪唑-2-羰基]-啶-1 -基]-乙基]-3-苯基-咯烷或其混合物。49.如申请 专利范围第1项之化合物,其中,化合物是(+)-或(-)-1- (3,4,5-三甲氧基-苯醯基)-3-[2-[4-[1-(2-(3,3-二甲基烯 丙氧基)-乙基)-1H-苯并咪唑-2-羰基]-啶-1-基]-乙 基]-3-苯基-咯烷或其混合物。50.如申请专利范 围第1项之化合物,其中,化合物是(+)-或(-)-1-(2,4-二 氯基-苯醯基)-3-[2-[4-[1-(4-氟基-苯甲基)-1H-苯并咪 唑-2-羰基]-啶-1-基]-乙基]-3-3-(苯并[1,3]二恶茂-5- 基)-咯烷或其混合物。51.如申请专利范围第1项 之化合物,其中,化合物是(+)-或(-)-1-异丙氧基-苯基 -乙醯基)-3-[2-[4-[1-(2-乙氧基乙基)-1H-苯并咪唑-2-羰 基]-啶-1-基]乙基]-3-(3,4-二氯基-苯基)-咯烷或 其混合物。52.如申请专利范围第1项之化合物,其 中,化合物是(+)-或(-)-1-(3,4,5-三甲氧基-苯醯基)-3-[2 -[4-[1-(4-氟基-苯甲基)-1H-苯并咪唑-2-基]-4-羟基- 啶-1-基]-乙基]-3-(苯基甲基)-2-合氧基-咯烷或其 混合物。53.如申请专利范围第1项之化合物,其中, 化合物是(+)-或(-)-1-(3,4,5-三甲氧基-苯醯基)-3-[2-[4- [1-(4-氟基-苯甲基)-1H-苯并咪唑-2-基]-4-羟基-啶-1 -基]-乙基]-3-(3,4-二氯基-苯基甲基)-2-合氧基-咯 烷或其混合物。54.如申请专利范围第1项之化合物 ,其中,化合物是(+)-或(-)-1-(3,4,5-三甲氧基-苯醯基)- 3-[2-[4-[1-(4-氟基-苯甲基)-1H-苯并咪唑-2-基]-4-羟基- 啶-1-基]-乙基]-3-(3,4-二甲氧基-苯基甲基)-2-合氧 基-咯烷或其混合物。55.如申请专利范围第1项 之化合物,其中,化合物是(+)-或(-)-1-(3,4,5-三甲氧基 -苯甲基)-3-[2-[4-[1-(4-氟基苯甲基)-1H-苯并咪唑-2-基 ]-4-羟基-啶-1-基]-乙基]-3-(4-氟基-苯基甲基)-2-合 氧基-咯烷或其混合物。56.如申请专利范围第1 项之化合物,其中,化合物是(+)-或(-)-1-(3,4,5-三甲氧 基-苯甲基)-3-[2-[4-[1-(4-氟基苯甲基)-1H-苯并咪唑-2- 基]-4-羟基-啶-1-基]-乙基]-3-(2,4-二氟基-苯基甲 基)-2-合氧基-咯烷或其混合物。57.如申请专利 范围第1项之化合物,其中,化合物是(+)-或(-)1-苯甲 基-3-[2-[4-[1-(4-氟基-苯甲基)-1H-苯并咪唑-2-基]-4-羟 基-啶-1-基]-乙基]-3-(苯基甲基)-2-合氧基-咯烷 或其混合物。58.如申请专利范围第1项之化合物, 其中,化合物是(+)-或(-)-1-(3-异丙氧基-苯基-乙醯基 )-3-[2-[4-[1-(4-氟基-苯甲基)-1H-苯并咪唑-2-羰基]- 啶-1-基]-乙基]-3-(3,4-二氯基-苯基)-咯烷或其混 合物。59.如申请专利范围第1项之化合物,其中,化 合物是(+)-或(-)-1-(3,4,5-三甲氧基-苯醯基)-3-[2-[4-[1- (3-2-甲酯基-苯氧基-丙基)-1H-苯并咪唑-2-羰基]- 啶-1-基]-乙基]-3-苯基-咯烷或其混合物。60.如申 请专利范围第1项之化合物,其中,化合物是(+)-或(-) -1-(3,4,5-三甲氧基-苯醯基)-3-[2-[4-[1-(3-(2-羧基苯氧 基)-丙基)-1H-苯并咪唑-2-基]-4-羰基]-啶-1-基]-乙 基]-3-苯基-咯烷或其混合物。61.如申请专利范 围第1项之化合物,其中,化合物是(+)-或(-)-1-(3,4,5- 三甲氧基-苯醯基)-3-[2-[4-[1-(啶-2-基甲基)-1H-苯 并咪唑-2-羰基]-啶-1-基]-乙基]-3-(4-甲氧基-苯基) -咯烷或其混合物。62.如申请专利范围第1项之 化合物,其中,化合物是(+)-或(-)-1-(3,4,5-三甲氧基- 苯醯基)-3-[3-[4-[1-(2-乙氧基丙基)-1H-苯并咪唑-2-羰 基]-啶-1-基]-乙基]-3-(4-氟基-苯基甲基)-2-合氧基 -咯烷或其混合物。63.如申请专利范围第1项之 化合物,其中,化合物是(+)-或(-)-1-(3,4,5-三甲氧基- 苯醯基)-3-[2-[4-[1-(2-乙氧基-乙基)-1H-苯并咪唑-2-羰 基]-啶-1-基]-乙基]-3-(3,4-二氟基-苯基)-咯烷或 其混合物。64.如申请专利范围第1项之化合物,其 中,化合物是(+)-或(-)=-1-(3,4,5-三甲氧基-苯醯基)-3-[ 2-[4-[1-(2-乙氧基-乙基)-1H-苯并咪唑-]-4-羟基-啶-1 -基]-乙基]-3-(3,4-二氯基-苯基)-咯烷或其混合物 。65.如申请专利范围第1项之化合物,其中,化合物 是(+)-或(-)-1-(3,4,5-三甲氧基-苯醯基)-3-[2-[4-[1-(4-氟 基-苯甲基)-1H-苯并咪唑-2-羰基]-啶-1-基]-乙基]-3 -(3,4-二氯基-苯基)-咯烷或其混合物。66.如申请 专利范围第1项之化合物,其中,化合物是(+)-或(-)-1- (3,4,5-三甲氧基-苯醯基)-3-[2-[4-[1-(啶-2-基甲基)-1 H-苯并咪唑-2-羰基]-啶-1-基]-乙基]-3-(4-氟基-苯 基甲基)-2-合氧基-咯烷或其混合物。67.如申请 专利范围第1项之化合物,其中,化合物是(+)-或(-)-1- (3,4,5-三甲氧基-苯醯基)-3-[2-[4-[1-(2-乙氧基-乙基)-1 H-苯并咪唑-2-羰基]-啶-1-基]-乙基]-3-(3,4-二氯基- 苯基)-咯烷或其混合物。68.如申请专利范围第1 项之化合物,其中,化合物是(+)-或(-)-1-(3,4,5-三甲氧 基-苯醯基)-3-[2-[4-[1H-苯并咪唑-2-羰基]-啶-1-基]- 乙基]-3-(4-甲氧基-苯基)-咯烷或其混合物。69.一 种治疗过敏性疾病用之药学组成物,其包含如申请 专利范围第1项之化合物混合体或综合1或多种惰 性载体。70.一种制备下式化合物之方法: 式中: G1示-CH2-或-C(O)-; G2示-CH2-或-C(O)-; G3示-CH2-或-C(O)-; m示2或3; n示0或1; q示1或2; r示0或1; Ar1示选自下列之基团: , , ,和 式中: R1示1-3个各别选自下列之取代基:氢原子,卤原子, 羟基,CF3,C1-C6烷基,和C1-C6烷氧基; R2示氢原子; Ar2示选自下列之基团: 式中: R3示1-3个各别选自下列之取代基:氢原子,卤原子,C1 -C6烷基,C1-C6烷氧基,-OCH2CO2R21,其中,R21系选自氢原 子和C1-C4烷基; R4系氢原子;以及 X1和X2悉如部份A),B),或C)中定义: A)X1示氢原子; X2示选自下列之基团: , , , 式中: p示1或2, R5示氢原子; R6示氢原子; R7示羟基; Ar3示选自下列之基团: 和 式中: R8示1-3个分别选自下列之取代基:氢原子,卤原子,CF 3和-CO2R19,其中,R19系选自氢原子和C1-C4烷基; R9示氢原子; R10系氢原子; R20系选自氢原子和基; Z系选自氢原子,C1-C4烷基, -(CH2)w-O-(CH2)t-Y, -(CH2)fA, -(CH2)uCO2R11和 -(CH2)w-O-Ar4; 其中: w示整数2-5; t示整数1-3; f示2或3; u示整数1-4; w示整数2-4; Y系选自C1-4烷基和-(CH2)w-Ar4; A系吗基; R11系选自氢原子和C1-C4烷基; Ar4系选自下列基团: 式中: v示整数1-3; R15系选自氢原子和-CO2R16,其中,R16系选自氢原子和C 1-C4烷基; B)X1示羟基,以及 X2系如下之基团: 其中,p和Ar3悉如先前定义; C)X2示下式基团: 式中,R5和R6悉如先前定义;以及 X1和Z1一起形成具有X1和Z1之碳原子间的第二键结; 唯其先决条件是当G1示-C(O)-时,则G2和G3示-CH2-; 且唯其先决条件是当G2示-C(O)-时,则G1和G3示-CH2-; 更进一步之先决条件是当G3示-C(O)-时,则G1和G2示-( CH2)-; 或其立体异构物,或药学上可接受之类。 其包含令下式化合物: 或其类(其中,X1和X2悉如上定义) 与下式化合物反应: 式中,G1,G2,G3,m,n,q,r,Ar1和Ar2悉如上定义且L系选自氯 基,溴基,碘基,甲烷磺酸酯,甲苯磺酸酯,苯磺酸酯 和三氟甲烷磺酸酯; 以及任意地去保护和/或改良;且再藉由进一步地 与可接受酸或可接受硷反应而任意地制成药学上 可接受。71.一种制备下式化合物之方法: 式中: G1示-CH2-或-C(O)-; G2示-CH2-或-C(O)-; G3示-CH2-或-C(O)-; m示2或3; n示0或1; q示1或2; r示0或1; Ar1示选自下列之基团: 式中: R1示1-3个各别选自下列之取代基:氢原子,卤原子, 羟基,CF3,C1-C6烷基,和C1-C6烷氧基; R2示氢原子; Ar2示选自下列之基团: 式中: R3示1-3个各别选自下列之取代基:氢原子,卤原子,C1 -C6烷基,C1-C6烷氧基,-OCH2CO2R21,其中,R21系选自氢原 子和C1-C4烷基; R4系氢原子;以及 X1和X2悉如部份A),B),或C)中定义: A)X1示氢原子; X2示选自下列之基团: 式中: p示1或2, R5示氢原子; R6示氢原子; R7示羟基; Ar3示选自下列之基团: 和 式中: R8示1-3个分别选自下列之取代基:氢原子,卤原子,CF 3和-CO2R19,其中,R19系选自氢原子和C1-C4烷基; R9示氢原子; R10系氢原子; R20系选自氢原子和基; Z系选自氢原子,C1-C4烷基, -(CH2)w-O-(CH2)t-Y, -(CH2)fA, -(CH2)uCO2R11和 -(CH2)w-O-Ar4; 其中: w示整数2-5; t示整数1-3; f示2或3; u示整数1-4; w示整数2-4; Y系选自C1-4烷基和-(CH2)w-Ar4; A系吗基; R11系选自氢原子和C1-C4烷基; Ar4系选自下列基团: 式中: v示整数1-3; R15系选自氢原子和-CO2R16,其中,R16系选自氢原子和C 1-C4烷基; B)X1示羟基,以及 X2系如下之基团: 其中,p和Ar3悉如先前定义; C)X2示下式基团: 式中,R5和R6悉如先前定义;以及 X1和Z1一起形成具有X1和Z1之碳原子间的第二键结; 唯其先决条件是当G1示-C(O)-时,则G2和G3示-CH2-; 且唯其先决条件是当G2示-C(O)-时,则G1和G3示-CH2-; 更进一步之先决条件是当G3示-C(O)-时,则G1和G2示-( CH2)-; 或其立体异构物,或药学上可接受之类。 其包含令下式化合物: 或其类(式中,X1和X2悉如上定义) 与下式化合物: 式中,G1,G2,G3,m,n,q,r,Ar1,和Ar2悉如上定义,使用选自 氢硼化钠及氰基氢硼化钠之还原剂进行还原性胺 化反应;以及任意地去保护和/或改良;以及藉由进 一步地与可接受酸或可接受硷反应而任意地制成 药学上可接受。 |
