发明名称 COMPUESTOS N-[(ALQUIL-1-PIPERIDIN-4-SUSTITUIDA)CICLOALQUIL]BENZAMIDAS, COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LOS COMPRENDE Y SU USO
摘要 Compuestos N-[(alquil-1-piperidin-4-sustituida)cicloalquil]benzamidas de formula general (I) en donde: R1 es un grupo alquilo lineal, ramificado ociclizado C1-6 o de un grupo cicloalquilo C3-6, dicho grupo alquilo pudiendo, dado el caso, formar un ciclo C4-5 en el ciclo, en asociacion con el carbono enla posicion 3 del ciclo aromático, y con el cual el átomo de oxígeno, R2 es H, un grupo alquilo C1-4, lineal o ramificado, OH o un grupo hidroxialquílico en elcual el grupo alquilo en C1-4 está lineal o ramificado, R3 es H, un grupo alquilo C1-6, lineal o ramificado, OH o un grupo hidroxialquílico en el cual el grupoalquilo C1-4 está lineal o ramificado, bajo reserva que R2 y R3 no puede representar simultáneamente a OH, m = 1 o 2, n = 1, 2 o3. El átomo de nitrogeno de lapiperidina puede igualmente estar bajo la forma de N-oxido o salificado con un ácido farmacéuticamente aceptable, tal como el ácido clorhídrico, bromhídrico,sulfurico, nítrico, fosforico, formico, acético, propionico, glicolico, oxálico, fumárico, láctico, succínico, tártrico, málico, paroico, o bien bajo la formade sal de amonio cuaternaria segun la formula (II) en donde Y es un grupo alquilo C1-6 o bencilo, y X- es Br- o I-. Composicion farmacéutica que comprendeunoo varios compuestos segun lo descripto en asociacion con un vehículo farmacéuticamente aceptable y además es administrable por vía oral, parenteral o rectal.La posología en principio activo es de alrededor del 0,1 microg/kg/día a 20 mg/kg/día porvía oral y de alrededor del 0,1 microg/kg/día a 2 mg/kg/día por víaparenteral. Uso de uno o varios compuestos segun lo descripto para la preparacion de un medicamento destinado al tratamiento de los disfuncionamientos del tubodigestivo alto tales como: émesis, acalasia esofagiana, gastroparesis, reflujo gastro-esofagiano, dispepsias, y pseudo obstruccion intestinal cronica, y si setrata de los disfuncionamientos del tubo digestivo bajo: atonía colica, disminucion del movimiento del tránsito colico, constipacion transitoria y laconstipacion cronica idiopática, pseudo-obstruccion colica cronica, y síndrome del colon o del intestino irritable. Dichos compuestos se utilizan tanto como
申请公布号 AR014901(A1) 申请公布日期 2001.04.11
申请号 AR1998P103646 申请日期 1998.07.24
申请人 LABORATOIRES JACQUES LOGEAIS 发明人
分类号 C07D211/44;C07D295/125;(IPC1-7):C07D211/14;A61K31/446;A61P1/14 主分类号 C07D211/44
代理机构 代理人
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