发明名称 5–杂环–1,5–苯并二氮杂衍生物,包含彼等之医药组合物及其制法
摘要 下通式化合物CC (I)及其生理盐,其制法及其作为胃激素及CCK功效调节剂之用途。
申请公布号 TW369529 申请公布日期 1999.09.11
申请号 TW084103539 申请日期 1995.04.12
申请人 葛兰素公司 发明人 伊莉莎白.艾伦.苏吉;克里斯多夫.约瑟.艾奎若;杰兹.瑞扎德.西瓦克兹
分类号 A61K31/55;C07D243/12;C07D401/00 主分类号 A61K31/55
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1.一种下式(I)之化合物或其生理盐,其中:X为氢或 卤素 ;R1为-NR4R5R2为基或NHR11,其中R11为苯基或3-羧 苯基;R3为啶基,嘧啶基或1,3,5-三甲基-1H-唑-4- 基;R4为丙基或异丙基,R5为苯基,视情况在对位经甲 氧 基取代;且Z为1或2。2.根据申请专利范围第1项之化 合物,其中R3为-3-啶基 。3.根据申请专利范围第1项之化合物,其中R4为异 丙基, R5为4-甲氧苯基。4.根据申请专利范围第1项之化合 物,其中X为氢或氟。5.H--2-羧酸1-[异丙基-(4-甲 氧苯基)-胺甲醯基甲基 ]-2,4-二氧-5-啶-3-基-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b][1,4 ]二氮杂-3-基-醯胺及其对映异构物。6.根据申讲 专利范围第1项之化合物,其系用于制造作为 胃激素或CCK作用调节剂之医药品。7.根据申请专 利范围第1项之化合物,其系用于制造可调 节胃激素或CCK之作用而利于治疗疾病之药物。8. 一种用于调节胃激素或CCK作用之医药组合物,包含 根 据申请专利范围第1项之化合物混合一或多种生理 可接受 之载剂或赋形剂。9.一种制备根据申请专利范围 第1项之化合物之方法,其 包括:(a)式(III)中R1,R3,X及z如式(I)所定义之化合 物与R11Y(IV)式中Y为-NCO或NHCORa(其中Ra为经取代之苯 氧基),R11具有式(I)中之定义为可转变为该基之化 合物 反应;(b)式(III)中R1,R3,X及z如式(I)所定义之化合 物与式(IX)之酸或其活化衍生物反应HOOC-R2 (IX)式中 R2具有式(I)之定义;然后,若需要,将生成之化合物 转 变为本发明另一化合物。
地址 美国