摘要 |
Se refiere a compuestos novedosos, sus sales aceptables farmacéuticamente y sus prodrogas, de fórmula (gráfico), donde n es un entero desde 1 hasta 4, donde hay estereocentros, que pueden ser independientemente R ó S comprende los siguientes compuestos: ácido (1a,6b,8b)(2-aminometil-octahidro-inden-2-il)acético ácido (2-aminometil-octahidro-inden-2-il)acétco, ácido (2-aminometil-octahidro-pentalen-2-il)acético, ácido (3-aminometil-biciclo[3.2.0]hept-3-il)acético, También son preferidos los compuestos ácido(1a,5b)(3-aminometil-biciclo[3.1.0]hex-3-il acético ácido (1a,5b)(2-aminometil-biciclo[3.2.0]hex-3-il)acético ácido (1a,5b)(2-aminometiloctahidro-pentalen-2-il)acético ácido (1a,6b)(2-aminometil-octahidro-inden-2-il)acético ácido(1a,7b)(2-aminometil-decahidro-azulen-2-il)acético, se suministran ejemplos de las sintesis quimicas de estos compuestos. También se describe una composición farmacéutica que comprende dichos compuestos junto con portadores sólidos o líquidos aceptables,además de colorantes, saborizantes, estabilizadores, dispersantes, espesantes, solubilizantes y similares. Se presentan en forma de polvos, cápsulas tabletas, píldoras, supositorios, gránulos, soluciones, suspensiones y emulsiones para uso oral, inyección, etc., en dosis unitaria, siendo las dosis diarias de 0,01 mg/Kg hasta 100mg/Kg. Se incluyen los usos de los compuestos para fabricar composiciones para el tratamiento de la epilepsia, ataques de desmayo, hipoquinesia, transtornos craneanos, transtornos neurovegetativos, depresión, ansiedad, pánico, dolores, transtornos neuropatológicos y sindrome premenstrual, administrando una cantidad terapéuticamente efectiva de dichos compuestos. Se compara en dichos compuestos la afinidad de unión al radio ligando mediante el uso de [3H]gabapentina con la unidad a2b derivada del tejido de cerebro porcino, que indican un comportamiento farmacológico comparable con la gabapentina. Se describen ensayos de hiperalgesia inducida por carragenina,ataques tónicos inducidos por semicarbazida, uso de caja de luz/oscuridad para ratones, laberinto X para ratas, prueba de amenaza humana a tities, prueba de conflicto de la rata, eficacia anticonvulsiva en ratones.
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