噻吩和苯并噻吩衍生物及其相应的用途和组合物

摘要

本发明涉及通式(Ⅰ)所示的化合物:其中Z是－CO－,－CH(OR₆)－,－C(NOR₇)－;R₁是H,C₁－C₆烷基,卤素,或－OR₁₂;R₂和R₃是H,烷基,卤素,硝基或－OR₁₂;或者R₂和R₃一起是－C(R₈)=C(R₉)－C(R₁₀)=C(R₁₁)－;R₄和R₅是H,烷基,卤素,卤代烷基,－OR₁₂,硝基,NR₁₃R₁₄,－COR₁₂,－CO₂R₁₂,－SO₂NR₁₃R₁₄;－SO₂R₁₂,－SR₁₂,氰基,－CONR₁₃R₁₄;或者R₄和R₅一起形成苯环;R₆是H,烷基,CO₂R₁₂,－C(O)NR₁₃R₁₄,萘基或苯基;R₇是氢或烷基;R₈,R₉,R₁₀和R₁₁是H,烷基,卤素,－OR₁₂,硝基,氰基,NR₁₃R₁₄,－COR₁₂,－CO₂R₁₂,－SO₂NR₁₃R₁₄;－SO₂R₁₂ ,－SR₁₂,－CONR₁₃R₁₄;R₁₂是H,C₁－C₆烷基或苯基;以及R₁₃和R₁₄是H,烷基或苯基;或者R₁₃和R₁₄一起形成5或6元环。上述化合物对于焦虑症或抑郁症的治疗有效。

主权项

1.通式(I)所示的噻吩和苯并噻吩衍生化合物，及其盐、溶剂 化物、几何异构体、旋光异构体和多晶型物：其中 Z是-CO-，-CH(OR₆)-，-C(NOR₇)-； R₁是H，C₁-C₆烷基，卤素或-OR₆； R₂和R₃相同或不同并且代表H，C₁-C₆烷基，卤素，硝基或-OR₁₂；或 者R₂和R₃一起是-C(R₈)＝C(R₉)-C(R₁₀)＝C(R₁₁)-； R₄和R₅相同或不同并且代表H，C₁-C₆烷基，卤素，卤代烷基，-OR₁₂， 硝基，NR₁₃R₁₄，OR₁₂，-CO₂R₁₂，-SO₂NR₁₃R₁₄，-SO₂R₁₂，-SR₁₂，氰 基，-CONR₁₃R₁₄；或者R₄和R₅一起形成与该苯基环稠合的苯环； 以下情况除外： [a]在R₄或R₅中的一个代表H，以及R₁、R₂和R₃代表氢，Z是 -CO-且连接在该噻吩环的2位的情况下，R₄或R₅中的另一个不得是 H，C₁-C₆烷基或卤素；以及 [b]当Z是-CH(OH)-且连接在噻吩环的2位的情况下，R₄和R₅不能 都是H，或者在R₄或R₅中的一个是H时，另一个不得是卤素或C₁- C₆烷基； R₆是H，C₁-C₆烷基，CO₂R₁₂，-C(O)NR₁₃R₁₄，萘基或任选被一个或 多个选自下述的取代基取代的苯基：H，C₁-C₆卤代烷基，C₁-C₆烷基， 卤素，C₁-C₆烷氧基，亚甲二氧基，硝基，氰基； R₇是H或C₁-C₆烷基； R₈，R₉，R₁₀和R₁₁独立代表H，C₁-C₆烷基，卤素，-OR₁₂，硝基，氰 基，NR₁₃R₁₄，-COR₁₂，-CO₂R₁₂，-SO₂NR₁₃R₁₄，-SO₂R₁₂，-SR₁₂， -CONR₁₃R₁₄； R₁₂是H，C₁-C₆烷基或苯基；以及 R₁₃和R₁₄独立代表H，C₁-C₆烷基或苯基；或者R₁₃和R₁₄与它们所 连接的N原子一起形成可以任选含有N，O或S原子的5或6元环。