发明名称 具有生长激素释放性质的化合物
摘要 本发明公开了通式(Ⅰ)所示的化合物及其在治疗因生长激素缺乏所致医学疾病中的应用。
申请公布号 CN1288467A 申请公布日期 2001.03.21
申请号 CN99802165.2 申请日期 1999.01.15
申请人 诺沃挪第克公司 发明人 迈克尔·安科森
分类号 C07K5/08;A61K38/06 主分类号 C07K5/08
代理机构 柳沈知识产权律师事务所 代理人 巫肖南
主权项 1.通式Ⅰ所示的化合物或其药学上可接受的盐:<img file="9980216500021.GIF" wi="555" he="383" />其中:R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>独立地是氢,或由一个或多个芳基或杂芳基任选取代的C<sub>1-6</sub>-烷基;R<sup>3a</sup>是氢、由一个或多个芳基或杂芳基任选取代的C<sub>1-6</sub>-烷基,或由一个或多个C<sub>1-6</sub>-烷基任选取代的芳基或杂芳基;R<sup>4a</sup>是由一个或多个芳基或杂芳基任选取代的C<sub>1-6</sub>-烷基,或C<sub>1-7</sub>-酰基;R<sup>5a</sup>是氢、由一个或多个芳基或杂芳基任选取代的C<sub>1-6</sub>-烷基,或由一个或多个C<sub>1-6</sub>-烷基任选取代的芳基或杂芳基;或R<sup>3a</sup>和R<sup>4a</sup>与它们所连接的氮原子一起构成杂环体系,该杂环体系由一个或多个C<sub>1-6</sub>-烷基、卤素、氨基、羟基、芳基或杂芳基任选取代;或R<sup>3a</sup>和R<sup>5a</sup>与它们所连接的氮原子一起构成杂环体系,该杂环体系由一个或多个C<sub>1-6</sub>-烷基、卤素、氨基、羟基、芳基或杂芳基任选取代;或R<sup>4a</sup>和R<sup>5a</sup>与它们所连接的氮原子一起构成杂环体系,该杂环体系由一个或多个C<sub>1-6</sub>-烷基、卤素、氨基、羟基、芳基或杂芳基任选取代;或a和b独立地为0、1或2;G是氢、-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>k</sub>-R<sup>27</sup>,<img file="9980216500022.GIF" wi="1175" he="412" />J是氢、-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>L</sub>-R<sup>32</sup><img file="9980216500031.GIF" wi="1171" he="394" />其中R<sup>27</sup>、R<sup>28</sup>、R<sup>29</sup>、R<sup>30</sup>、R<sup>31</sup>、R<sup>32</sup>、R<sup>33</sup>、R<sup>34</sup>、R<sup>35</sup>和R<sup>36</sup>独立地为氢、卤素、芳基、杂芳基、C<sub>1-6</sub>-烷基或C<sub>1-6</sub>-烷氧基;k和L独立地为0、1或2;D是<img file="9980216500032.GIF" wi="1430" he="420" />其中R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>、R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>独立地是氢或由一个或多个卤素、氨基、羟基、芳基或杂芳基任选取代的C<sub>1-6</sub>-烷基;n、m和q独立地是0、1、2或3;p是0或1;M是-CR<sup>11</sup>=CR<sup>11a</sup>、亚芳基、亚杂芳基、-O-、-S-或价键;R<sup>11</sup>和R<sup>11a</sup>独立地是氢或由一个或多个芳基或杂芳基任选取代的C<sub>1-6</sub>-烷基;或D是R<sup>7</sup>-NH-(CR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>)<sub>p</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-(CHR10)<sub>o</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-其中R<sup>7</sup>、R<sup>8</sup>、R<sup>9</sup>和R<sup>10</sup>独立地是氢或由一个或多个卤素、氨基、羟基、芳基或杂芳基任选取代的C<sub>1-6</sub>-烷基;或R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>或R<sup>7</sup>和R<sup>9</sup>或R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>任选地形成-(CH<sub>2</sub>)<sub>i</sub>-U-(CH<sub>2</sub>)<sub>j</sub>-,其中i和j独立地是1或2并且U是-O-、-S-或价键;n和m独立地是0、1、2或3;o和p独立地是0或1;M是-CR<sup>11</sup>=CR<sup>11a</sup>、亚芳基、亚杂芳基、-O-、-S-或价键;R<sup>11</sup>和R<sup>11a</sup>独立地是氢,或由一个或多个芳基或杂芳基任选取代的C<sub>1-6</sub>-烷基。
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